Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

  • Препарат Урорек с основным действующим веществом силодозином относят к средствам для эффективного лечения заболеваний простаты.
  • Одна из проблем, с которой сталкиваются мужчины при болезнях простаты — задержка оттока мочи, частые позывы в туалет, особенно по ночам.
  • Причиной таких проявлений является повышенный тонус шейки мочевого пузыря и уретры (мочеиспускательного канала), которые находятся в зоне размещения предстательной железы.

Для устранения проблемы применяются особые препараты — альфа-адреноблокаторы.

К таким средствам относится и лекарство Урорек.

Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Применение этой группы медикаментов значительно улучшает состояние больного за счет снижения сопротивления:

  • потоку урины;
  • снятию боли;
  • урегулированию процесса мочеиспускания.
  1. Для лечения болезней простаты применяются в комплексе с другими лекарственными средствами — ингибиторами альфа редуктазы (аводарт) и прочими.
  2. Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Назначение

Препарат используют в терапии доброкачественных разрастаний в предстательной железе, как составляющий элемент комплексного лечения. Капсулы Урорек применяют долго, протяженность курса лечения — годы.

Механизм действия

Урорек считается препаратом, выборочно купирующим альфа 1-рецепторы при лечении аденомы простаты. Его действие блокирует зоны, расположенные в волокнах гладкой мускулатуры мочеполовых путей и простаты. В итоге применения лекарства:

  • нормализуется отток урины;
  • снимается чрезмерное напряжение органов мочеиспускательной системы;
  • возвращается в норму диаметр уретры.

Одним из проявлений действия лекарства является уменьшение непроходимости мочевых путей, и их раздражения, которые вызываются разрастанием простаты.

Дополнительным свойством препарата является отсутствие влияния на состояние давления крови, точный механизм неизвестен, предполагают, что это обусловлено его высокой избирательностью.

Степень доступности лекарства — 30%-ов, прием средства после еды, на полный желудок, удлиняет период достижения пика силодозина в крови на треть. Средство связывается в организме на 96%-ов, выводится через почки и кишечник через 12-18 часов (в зависимости от метаболизма).

Состав

Основное действующее вещество — силодозин. Также в состав средства для стабилизации и усиления действия входят:

  • подготовленный крахмал;
  • лаурилсульфат натрия;
  • маннитол;
  • стеарат магния;
  • Урорек представляет собой порошок в форме мелких кристаллов, упакованных в жесткие капсулы из желатина с добавлениями красителей весом 4 и 8 граммов, запаянные в блистеры.
  • Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
  • Производителем выступает совместная итальянско-ирландская компания Рекордати Индастриа Химика.

Применение

Препарат мужской, для терапии применяют дозировку по 8 мг один раз за 24 часа. Дозировка назначается исключительно врачом и может быть снижена. Капсулу не делят — ее нужно выпить целиком, запивая водой. Для лучшего контроля за лечением необходимо принимать препарат в одно и то же время.

Дозировка не корректируется в зависимости от веса и возраста пациентов, ее регулируют, принимая во внимание тяжесть поражений почек.

Не назначается к приему Урорека, если:

  • пациент несовершеннолетний (до 18-ти лет);
  • у него тяжелая форма печеночной недостаточности (в связи с недостаточностью клинических данных о реакциях, проявляемых организмом при таких патологиях);
  • присутствует аллергии на компоненты;
  • у больного почечная недостаточность (при средней тяжести врач может временно снижать дозировку, обычно назначается пробная доза — 4 мг курсом в неделю; при удовлетворительном состоянии и эффекте от лечения дозу удваивают, показателем для контроля состояния служит клиренс креатинина).

Побочные действия

Урорек, как указывает инструкция по применению, имеет некоторые побочные эффекты, которые связаны с механизмом его действия на организм. В первую очередь — симптомы полового бессилия:

  • эректильной дисфункции;
  • снижение полового влечения;
  • отсутствие эякуляции.
  1. Для пациентов с аденомой простаты эти функции организма не являются жизненно важными (средний возраст таких больных достаточно высокий, сверх 50-ти лет), после отмены препарата функции восстанавливаются.
  2. Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
  3. Вторая группа симптомов развивается по схеме аллергической реакции:
  • появляется чувство заложенного носа;
  • пересыхает во рту;
  • появляется расстройство кишечника;
  • пациент жалуется на тошноту.

Третья группа — связана со свойством препарата снижать артериальное давление, вызывая головокружение, тошноту и слабость, ускоренное сердцебиение.

Любой из этих симптомов, которые возникают на фоне приема урорека — повод для обращения к врачу. Исключительно врач, исходя из тяжести симптомов, может отменить или уменьшить дозировку средства. Клинические данные о передозировке исходят из исследований о применении дозы препарата, равной 48 мг.

Первая помощь при передозировке

Первая помощь больному следующая:

  • пациента укладывают в постель;
  • промывают желудок;
  • дают сорбенты.

Больной должен оставаться в постели до улучшения самочувствия. Если пациент имеет склонность к гипертензии, то во время лечения ему не следует водить транспортные средства или заниматься работой, которая требует повышенного внимания.

При необходимости проведения операции по поводу катаракты, средство отменяют минимум за 15 дней до операции по замене хрусталика.

Совместимость с другими средствами

Не совмещается Урорек с лекарствами из группы адреноблокаторов — при одновременном назначении 2-х средств с похожим действием их эффект усиливается.

Форсируют действие урорека лекарственные средства:

  • Ритонавир;
  • Кларитромицин.
  • Направленное действие препаратов усиливает уровень силодозина в крови.
  • Одновременный прием Урорека и Силденафила провоцирует головокружение.
  • Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
  • Некорректен совместный прием Урорека и мочегонных, а также лекарств, имеющих свойство снижать артериальное давление.

Аналоги

У урорека есть хорошие аналоги, дешевле оригинала (таблетки и капсулы):

  • Альфузозин;
  • Тамсузолин;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин.

Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Дженерики Урорека в официальную продажу в российские аптеки не поступают. Сколько стоит препарат (за упаковки), можно узнать на сайте РЛС.

Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Омник — препарат на основе лекарственного средства тамсулозина. Цены медикаментов приблизительно равны. Отзывы врачей и больных, принимавших препарат, не позволяют утверждать что лучше, Урорек или Омник. По эффективности они приблизительно одинаковы, но у Омника, по словам врачей, меньше противопоказаний.

И Урорек, и Омник показан к приему с Аводартом — эти лекарства принято употреблять в комплексе для купирования разрастаний предстательной железы.

Источник: http://AndrologMed.ru/preparaty/urorek

Урорек: инструкция по применению, показания и противопоказания

Урорек относится к группе препаратов альфа-адренорецепторов.

Наиболее частое применение данное средство находит при нормализации мочеиспускания, затрудненного вследствие гиперплазии простаты.
Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Лекарственная форма и состав

Урорек представлен в виде капсул желтого (4 мг) или белого (8 мг) цвета для перорального приема. В состав Урорека входит силодозин, который является его действующим веществом, а также такие компоненты, как:

  1. Прежелатинизированный крахмал.
  2. Стеарат магния.
  3. Диоксид титана.
  4. Лаурилсульфат натрия.
  5. Маннитол.

Препарат упакован в картонные пачки в блистерах по 5 и 10 капсул. В каждой пачке содержится 1, 2, 3, 5, 9 или 10 блистеров, а также инструкция по применению Урорека.

Действие препарата

  • Силодозин относится к антагонистам альфа-адренорецепторов с высокой уроселективностью.
  • Он способен блокировать эти рецепторы, которые расположены  в гладкой мускулатуре простаты, в шейке мочевого пузыря, а также в той части мочеиспускательного канала, которая находится внутри простаты.
  • Вследствие этого тонус гладких мышц уменьшается, полые структуры нижнего отдела мочеиспускательного канала расширяются, отток мочи, нарушенный увеличившейся простатой, происходит легче.

Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
Препарат имеет высокую селективность, поэтому он не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.

Действующее вещество довольно быстро попадает в кровоток, распространяется по тканям. Остатки препарата метаболизируются печенью, а продукты распада, выводятся почками.

Показания

  • Показанием к применению препарата Урорек является лечение проблем мочеиспускания при наличии доброкачественной гиперплазии простаты у мужчин.

Противопоказания

Перед назначением препарата Урорек врач должен убедиться в отсутствии у пациента противопоказаний. К ним будут относиться такие состояния:

  1. непереносимость отдельных веществ, входящих в состав препарата;
  2. тяжелая форма почечной недостаточности;
  3. наличие печеночной недостаточности;
  4. возраст менее 18 лет.

При нарушениях в работе печени и почек препарат назначают с осторожностью и принимают под контролем врача.
Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Инструкция по применению

Капсулы Урорек принимаются перорально, во время еды, не разжевываются, запиваются большим количеством воды. Капсулы принимают раз в день, желательно в одно время.

В первую неделю курса обычно рекомендуется прием 4 мг препарата, затем дозу увеличивают до 8 мг. Исходя из особенностей состояния каждого конкретного пациента, врач подбирает продолжительность курса лечения.

Побочные действия и передозировка

При приеме препарата Урорек возможны следующие побочные реакции:

  • Со стороны сердечнососудистой системы проявляется в виде снижения артериального давления при резком приеме вертикального положения.
  • Со стороны нервной системы возможно проявление в виде головокружения, потери сознания.
  • В виде диареи, тошноты, сухости во рту — со стороны пищеварительной системы.
  • В виде заложенности носа, как реакции системы дыхания.
  • Со стороны половой системы в виде проявлений ретроградной эякуляции, анэякуляции, снижения сексуального влечения, нарушения эрекции.

При возникновении побочных явлений после начала терапии препаратом Урорек пациенту следует сообщить об этих состояниях своему лечащему врачу.
Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

  • В случае увеличения рекомендованной дозы приема препарата возможно снижение  артериального давления, а также возникновение тахикардии. В такой ситуации необходимо провести промывание желудка кишечника, принять сорбенты.

Особенности применения

Прежде чем начинать прием капсул Урорек необходимо изучить особенности его применения, которые указаны в инструкции, а именно:

  1. Прием препарата может быть причиной снижения артериального давления, а также развития ортостатической гипотензии. При возникновении головокружения и потемнения в глазах необходимо присесть или прилечь, это способствует притоку крови к головному мозгу и поможет сократить длительность таких ощущений.
  2. При наличии у пациента гиперплазии простаты необходимо убедиться в том, что процесс имеет доброкачественное течение.
  3. При применении препарата Урорек перед проведением хирургической манипуляции на глазном яблоке возможно появление симптома «дряблой радужки».
  4. Не рекомендован совместный прием данного препарата с другими средствами из группы альфа-адреноблокаторов.
  5. Во время прохождения курса терапии препаратом Урорек следует избегать работы, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости реакций.

Препарат Урорек продается в аптеках и является рецептурным препаратом. Данный лекарственный препарат принимается только после назначения специалистом.
Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Совместимость с  алкоголем

При прохождении курса лечения с препаратом Урорек необходимо отказаться от приема алкоголя. И этанол, и силодозин метаболизируются  печенью. При одновременном приеме Урорека и спиртного возможно увеличение частоты возникновения побочных эффектов вследствие чрезмерной нагрузки на клетки печени.

Читайте также:  Ксарелто: инструкция по применению, цена, аналоги, от чего таблетки 10, 15 мг и 20 мг

Аналоги и стоимость

К аналогам препарата Урорек относятся лекарственные препараты, имеющие подобный или иной состав и оказывающие схожее воздействие на организм. К таким препаратам относят:

  1. Омник – альфа-адренолитические капсулы на основе тамсулозина;
  2. Тамсулозин – порошок, капсулы и таблетки с одноименным компонентом в составе;
  3. Профлосин – капсулы с тамсулозином в качестве активного вещества;
  4. Омсулозин – капсулы на основе тамсулозина;
  5. Сонизин – антидизурические капсулы, содержащие тамсулозин;
  6. Дальфаз СР – таблетки, нормализующие мочеиспускание, на основе альфузозина.

Цена в аптеках Москвы за упаковку препарата Урорек в зависимости от количества капсул в упаковке и их дозировки составляет:

  1. 4 мг, 25 капсул – 697-716 рублей.
  2. 4 мг, 30 капсул – 701-759 рублей.
  3. 8 мг, 25 капсул – 678-697 рублей.
  4. 8 мг, 30 капсул – 697-729 рублей.

Препарат Урорек имеет срок годности не более 2 лет и сохраняет свои свойства при условии хранения в темном, сухом, недоступном для детей месте, температура не должна превышать +30° С.

Отзывы

Препарат Урорек хорошо зарекомендовал себя в терапии затрудненного мочеиспускания на фоне гиперплазии простаты.

Многие пациенты оставляют положительные отзывы после прохождения курса лечения.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

© 2019, Еганов Еган Павлович. Все права защищены.

  Кетонал свечи: описание, применение, аналоги, отзывы Урорек: аналоги, цена, отзывы пациентов Ссылка на основную публикацию Урорек: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Мы используем cookie для улучшения качества нашего ресурса. При просмотре сайта Вы соглашаетесь на использование нами cookie.Принять Отклонить Подробнее

Privacy & Cookies Policy

Источник: https://ZdravMen.ru/preparaty/urorek.html

Урорек : инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа1А-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД. Фармакокинетика Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %.

Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax 87±51 нг/мл (sd), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0 — 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %.

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин.

Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась. Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется. Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).

  • Пациенты с нарушением функции почек
  • Пациенты с нарушениями функции печени
  • Пожилые пациенты
  • Применение у детей

Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки. Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью. Для пожилых людей коррекция дозы не требуется. Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было. Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным). Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*. Нарушения психики Нечасто: снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, редко: потеря сознания*, обморок. Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия*, редко: ощущение сердцебиения*. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нечасто: отклонения от нормы показателей функции печени*. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень часто: ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма), нечасто: эректильная дисфункция. Травмы, отравления и осложнения процедур Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты. * – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР) У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены. При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Ортостатический эффект

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут. Почечная недостаточность Не рекомендуется использовать данный препарат для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность

Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).

Читайте также:  Панадол: инструкция по применению (детский сироп), беби, цена, отзывы, аналоги, от чего таблетки 500 мг и свечиот чего помогает «панадол»? инструкция по применению

Карцинома простаты

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на ДГПЖ перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата (смотреть раздел «Побочное действие»).

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме. Альфа-блокаторы Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоназол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоназол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-ого типа Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитора ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Гипотензивные средства

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренинангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Дигоксин

При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекции дозы не требуется. По рецепту.

Производитель

Производится компанией Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. от имени Рекордати Ирландия Лтд, по лицензии Киссей Фармасьютикал Ко. Лтд, Мацумото, Япония

Адрес места производства: Виа М. Чивитали,1,20148, Милан, Италия

Владелец регистрационного удостоверения Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк

Представительство в Республике Беларусь

Представительство ООО «FIC Medical” (Французская Республика) в Республике Беларусь

4-й Загородный пер., д.58 «Б», офис 320,220073 г. Минск; тел./факс: +375 17 343 98 55

Источник: https://apteka.103.by/urorek-instruktsiya/

УРОРЕК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фармакодинамика.

Силодозин является препаратом высокой избирательного действия, антагонистом α 1А -адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры.

Блокада данных α 1А -адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора.

В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с α 1 B -адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.

Исследования in vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами α 1А и α 1 B соотносится как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо.

Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопление (раздражение), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проведенных в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным по тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин, по сравнению с плацебо.

В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозину на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.

В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов, в 77,1% пациентов наблюдался отзыв на лечение.

Примерно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомами, а именно — никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано в опроснике Международной организации по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.

  • Во всех клинических исследованиях, проводили при условии приема силодозину, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении.
  • Силодозин в дозе 8 мг и 24 мг в сутки по сравнению с плацебо не имеет статистически значимого влияния на интервалы ЭКГ или реполяризацию сердца.
  • Фармакокинетика.

Фармакокинетические характеристики силодозину и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозину меняются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозину глюкуронида (KMD-3213G), в плазме крови в равновесном состоянии в 3 раза больше первоначального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.

Абсорбция.

Силодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%.

Исследования in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.

В случае приема препарата с пищей значение С max снижается примерно на 30%, t max увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: С max — 87 ± 51 нг / мл (св), t max — 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC — 433 ± 286 нг / ч / мл.

Распределение.

Объем распределения силодозину составляет 0,81 л / кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками силодозину глюкуронида составляет 91%.

Биологическое преобразование.

Метаболизм силодозину осуществляется за счет процессов глюкуронизации (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4.

Главный метаболит в плазме крови — конъюгированный глюкуронид силодозину (KMD-3213G), активность которого подтверждена ш vitrо — характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцируя действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

Вывод.

После приема силодозину через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% — с калом. Общий клиренс силодозину составляет примерно 0,28 л / ч / кг.

Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой.

Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11:00 и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Характеристики воздействия силодозину и его основных метаболитов не зависящие от возраста пациента. Общий клиренс силодозину сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.

  1. Дети.
  2. Влияние от применения силодозину ни оценивали у пациентов в возрасте до 18 лет.
  3. Нарушение функции печени.

Фармакокинетические характеристики силодозину одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев.

Результаты этого исследования следует толковать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, указывает на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести с учетом асцит и печеночную энцефалопатию. Фармакокинетика силодозину у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Нарушение функции почек.

Исследование результатов применения одноразовой дозы показало, что значение С max и AUC силодозину (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с умеренным или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей С max в 2,2 раза и AUC — в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозину глюкуронида и KMD3293 также повысились.

Читайте также:  Пантовигар: инструкция по применению, цена, отзывы, для роста волос

Концентрация силодозину в плазме крови после 4 недель приема пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.

Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек средней степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией у пациентов с нормально функционирующими почками.

Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.

Применение силодозину в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется.

Показания

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силодозину или любой из вспомогательных веществ в составе препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Силодозин активно метаболизируется, особенно CYP3A4, алкогольдегидрогеназой и UGT2B7. Силодозин также выступает субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут повлиять на концентрации в плазме крови силодозину и его активных метаболитов.

α-блокаторы.

Надлежащей информации о безопасности применения силодозину в одновременной терапии с антагонистами α-адренорецепторов нет. В связи с этим одновременное применение с другими антагонистами α-адренорецепторов не рекомендуется (см. Раздел « Особенности применения»).

Ингибиторы изоферментов системы CYРЗА4.

По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4 (кетоконазол, 400 мг) максимальная концентрация силодозину в плазме крови повышается в 3,7 раза, а влияние силодозину (значение AUC) повышается в 3,1 раза. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4 (как, например, кетоконазол, итраконазол или ритонавир) не рекомендуется.

При одновременном применении силодозину с умеренными ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4, как, например, дилтиазем, наблюдалось увеличение значения AUC примерно на 30%, но значение С max и период полувыведения оставались без изменений. Данное изменение не имеет клинического значения, следовательно, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (РDЕ-5).

При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг тадалафила в дозе 20 мг наблюдалась минимальная фармакодинамическая взаимодействие, не вызывала клинически значимого существенного снижения систолического или диастолического артериального давления согласно результатам ортостатической пробы (в вертикальном положении против горизонтального положения). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в разные моменты времени были между 5 и 15 мм рт.ст. (Систолическое) и 0 и 10 мм рт.ст. (Диастолическое). При одновременном применении препаратов положительные ортостатические пробы были не намного чаще; однако случаев симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было. Следует обеспечить мониторинг пациентов, принимающих препарат Урорек одновременно с ингибиторами PDE-5, во избежание возможных нежелательных реакций.

Антигипертензивные препараты.

В программе клинического исследования многие пациенты получали одновременную терапию антигипертензивными препаратами (в основном вещества, влияющие на систему ренин-ангиотензин, бета-блокаторы, антагонисты кальция и мочегонные средства) без повышения вероятности возникновения ортостатической гипотензии. Однако следует быть осторожными, начиная одновременно принимать антигипертензивные препараты; необходимо обеспечить мониторинг пациентов для выявления возможных побочных явлений.

Дигоксин.

При одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки уровень концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина, в состоянии равновесия изменился незначительно. Корректировка дозы не требуется.

Особенности применения

Интраоперационный синдром дряблой радужки.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, которые принимают α 1 -блокаторы или принимали их раньше. Такое осложнение может повысить риск процедурных осложнений во время проведения операции.

Пациентам не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек перед плановой операцией в связи с катарактой. Рекомендуется прекращения терапии с применением α 1 блокаторов за 1-2 недели до хирургической операции по удалению катаракты, но продолжительность прекращения терапии в хирургической операции в связи с катарактой и преимущества от этого еще не установлены.

В период подготовки к операции в связи с катарактой хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимает ли пациент или принимал ранее препарат Урорек, для того чтобы принять надлежащие меры для предотвращения интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки во время операции.

Ортостатические явления.

Ортостатические явления во время лечения Урорек возникают очень редко. Однако у некоторых пациентов возможно снижение артериального давления, в отдельных случаях может привести к потере сознания.

При первых признаках ортостатической гипотензии (например, в случае ортостатической головокружение) пациента следует посадить или положить до исчезновения симптомов.

Пациентам, страдающим ортостатической гипотензии, терапия препаратом Урорек не рекомендуется.

  • Нарушение функции почек.
  • Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СL С R
  • Нарушение функции печени.
  • Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется, так как нет необходимой информации.
  • Карцинома простаты.

В связи с тем, что ДГПЖ и карцинома простаты сопровождаются одинаковыми симптомами, и оба эти заболевания могут протекать одновременно, и прежде чем назначать пациенту лечения Урорек в связи с ДГПЖ, следует исключить наличие карциномы простаты. Следует провести пальцевое ректальное исследование. Также в случае необходимости следует определять простатоспецифический антиген (ПСА) до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Репродуктивная способность.

Лечение препаратом Урорек приводит к ограничению семяизвержение во время оргазма и может временно влиять на репродуктивную способность мужчины. Случаи ретроградной эякуляции (оргазм с ограниченным семяизвержением или без семяизвержения) были зафиксированы у пациентов, принимавших силодозин. Этот эффект исчезает после отмены препарата Урорек.

  1. До начала терапии следует сообщить пациенту о возможности ретроградной эякуляции.
  2. Применение в период беременности или кормления грудью.
  3. Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.
  4. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять автотранспортом, другой техникой не проводили.

Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензии (таких как головокружение), а также предостерегать от управления автомобилем или другой техникой до того, как они узнают, как Урорек влияет на их состояние.

Способ применения и дозы

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Для отдельных групп пациентов рекомендуется 1 капсула препарата Урорек 4 мг 1 раз в сутки (см. Ниже).

Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и то же время дня. Капсулу нужно ломать, ее следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. Раздел « Фармакокинетика») .

  • Пациенты с нарушением функции почек.
  • Корректировка дозы для пациентов с умеренным нарушением функции почек (СL С R от ≥50 до

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/urorek.html

Урорек

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов. Блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала.

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Сродство силодозина к α1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax — 2.5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4.

Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин.

Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится через почки и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени не требовалось снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется.

Источник: https://ProTabletky.ru/urorec/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector