Лерканидипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета

Состав

  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 38,5 мг; натрия гликолят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг;
  • вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,2 мг; титана диоксид Е 171 — 0,67998 мг; тальк — 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 — 0,00081 мг).

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов).

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера.

Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи.

При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.

При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Побочные действия

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение; Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; Редко: стенокардия; Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки; Редко: астения, повышенная утомляемость; Очень редко: гиперплазия десен. Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.

Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Показания

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; — нелеченная сердечная недостаточность; — нестабильная стенокардия; — обструкция выносящего тракта левого желудочка; — период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); — беременность и период грудного вскармливания; — применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; — одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, ролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «); — одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «). С осторожностью: — Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин); — нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; — пожилой возраст; — синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); — дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца; — хроническая сердечная недостаточность; — одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Беременность и лактация: Беременность В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано. Период грудного вскармливания

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия.

Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено. Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Читайте также:  Алоэ вера: применение и польза

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

  • Купить Лерканидипин-сз 0,01 n30 табл п/плен/оболоч в Симферополе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Лерканидипин-сз 0,01 n30 табл п/плен/оболоч в Симферополе – 200.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Лерканидипин-сз 0,01 n30 табл п/плен/оболоч.

Ближайшие к вам пункты доставки в Симферополе вы можете посмотреть здесь.

Источник: https://apteka.ru/catalog/lerkanidipin-sz-0-01-n30-tabl-p-plen-oboloch_5d07381cca7fc/

Лерканидипин в лечении артериальной гипертонии

Препарат отличается хорошей эффективностью в лечении гипертонической болезни, не имеет выраженных побочных эффектов и применяется один раз в сутки, за счет чего повышается приверженность пациентов к терапии.

Избирательность действия лерканидипина обеспечивает его небольшим количеством побочных эффектов. Антагонисты кальция на сегодняшний день являются препаратом выбора для лечения гипертонии.

Многочисленные исследования подтверждают его эффективность в составе комбинированной терапии.

Антагонисты кальция эффективно снижают сосудистое сопротивление в периферических артериях.

Лерканидипин, в отличие от других блокаторов кальциевых каналов (БКК), благотворно влияет на функцию почек. Препарат снижает внутриклубочковое давление, поэтому может назначаться пациентам с хронической почечной недастаточностью.

Показания к применению

Основное применение лерканидипина – снижение артериального давления. Его назначают больных с гипертонической болезнью, в том числе с тяжелыми формами, пожилым пациентам.

Имеются данные о повышении интеллектуальных и ментальных функций на фоне приема.

Способ применения

Начальная дозировка лерканидипина составляет 10 мг. Если целевые цифры при такой дозировке не достигаются, добавляют еще 10 мг. Дозу набирают медленно, в течение двух недель. Таблетку принимают 1 раз в день, предпочтительнее с утра, перед завтраком.

Пожилым пациентам можно принимать дозу в полном объеме, а при наличии патологии почек лучше отдать предпочтение дозировке 10 мг.

Препарат имеет хорошую биодоступность. Имеются сведения, что прием пищи, особенно жирной и калорийной, ускоряет скорость всасывания лерканидипина и чрезмерно увеличивает его концентрацию в крови.

Рекомендуют применять его перед едой, что делает его всасывание более контролируемым, действие мягким и сводит вероятность развития нежелательных эффектов к минимуму.

Концентрация вещества нарастает медленно, максимум ее достигается через 2-3 часа после приема. Разрушается и перерабатывается препарат в печени, где образуются неактивные метаболиты. Эти продукты выводятся через кишечник и почки.

Форма выпуска, состав

Лерканидипин выпускается в виде таблеток в оболочке по 10 и 20 мг. Основным действующим веществом является лерканидипина гидрохлорид. Это вещество относится к антагонистам кальция дигидропиридинового ряда.

В ходе испытаний подтвердилась наибольшая эффективность применения препарата в дозе 10 и 20 мг при гипертензии 1 и 2 степеней тяжести. Эффект держится в течение суток. Исследования подтвердили соответствие гипотензивного действия другим группам препратов.

БКК блокируют поступления ионов кальция по каналам через мембрану в мышечные клетки сосудов. Такие каналы находятся в сосудах, кардиомиоцитах, в поперечно-полосатой мышечной ткани. За счет этого мышечная оболочка расслабляется, расширяя сосуд и понижая сопротивления.

За счет снижения периферического сосудистого сопративления оказывается главный эффект лерканидипина – нормализация артериального давления.

Расширение сосудов происходит медленно, не вызывая рефлекторного учащения сердцебиения. Это обеспечивается выборочным действием лерканидипина, который более селективен к кальциевым каналом сосудов, и в меньшей степени – сердца.

Взаимодействие с другими препаратами

Мидазолам увеличивает биодоступность на 40%. При приеме с симвастатином возникают неблагоприятные эффекты, которые можно избежать, назначив статин вечером.

Совместный прием ларканидипина и циклоспорина увеличивает концентрацию обоих, поэтому нежелателен. Биодоступность препарата повышается при взаимодействии с мидазоламом и циметидином.

Также усиление гипотензивного действия возможно при одновременном употреблении сока грейпфрута и алкоголя (этанола). Изучалось взаимодействие лерканидипина и сердечных гликозидов (дигоксин).

У некоторых пациентов концентрация гликозида повышалась, чем объясняется необходимость контролирования таких больных для предотвращения возникновения интоксикации дигоксином.

Кроме того, он может спровоцировать развитие атрио-вентрикулярной блокады.

Следует осторожно совмещать прием лерканидипина и препаратов, которые содержат блокаторы или индукторы CY3A4, так как этот фермент обеспечивает метаболизм препарата в печени. Не рекомендуется единовременный прием с индукторами CY3A4.

Такими являются кетоконазол и некоторые антибиотики (эритромицин). Прием флуоксетина (ингибитор фермента) не оказал существенного взаимодействия.

Очень осторожно применять лерканидипин с антиаритмическими средствами: кордароном, амиодароном. При применении одновременно с наркозом может усилиться гипотония.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.
  • Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.
  • Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.
  • Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.
  • Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции.

Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Противопоказания

Состояния, при которых нежелателен прием лерканидипина, связаны с влиянием на сердечную и почечную функцию, с тем, что метаболизируется препарат только в печени.

Нельзя применять препарат при следующих патологиях:

  • аллергические реакции к компонентам;
  • обструкция дуги аорты;
  • кардиомиопатия в обструктивной форме;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • кардиогенных шок и давление менее 90 мм.рт.ст;
  • непереносимость лактозы, галактоземия;
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • острый период инфаркта миокарда;
  • возраст до 18 лет.

Беременность и лактация

Предполагают, что препарат способен попасть в грудное молоко, поэтому он противопоказан кормящим. В ходе испытаний лерканидипина на кроликах отрицательного воздействия на плод не установлено.

Условия и сроки хранения

Использовать в течение 3 лет. Хранить при комнатной температуре.

Цена

Средняя стоимость в России за 10 мг, 28 штук: 380 рублей; 20 мг: 630 рублей.

Средняя стоимость в Украине за 10 мг, 28 штук: 140 гривен; 20 мг: 220 гривен.

Аналоги

Прямые: леркамен, занидип рекордати.

Блокаторы кальциевых каналов первого поколения: нифедипин, дилтиазем. Ко второму поколению относятся фелодипин, клентиазем, бенидипин, галлопамил, никардипин. Самыми современными антагонистами кальция являются представители третьего поколения: амлодипин, лацидипин.

Отзывы

Пожилые пациенты замечают, что голова «просветлела» на фоне приема лекарства.

Больные говорят о хорошей переносимости лерканидипина, лишь некоторые предъявляли жалобы на слабость, заторможенность. Женщины жаловались на учащенное сердцебиение и необходимость купировать его другими лекарственными средствами.

Небольшое количество пациентов отмечали нарушения стула на фоне приема препарата, которые вскоре самостоятельно проходили.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/lerkanidipin-v-lechenii-arterialnoj-gipertonii.html

ЛЕРКАНОРМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность ЛЕРКАНОРМ?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Препарат Лерканорм — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (–) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных  1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.(+) R и (–) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (–) S энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи.

При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.

Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.

При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Cmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Читайте также:  Дицинон: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Препарат Лерканорм предназначен к применению для лечения эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.Препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время, повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пациентов пожилого возрастаПри применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. Пи почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко – стенокардия, боль за грудиной; очень редко – обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота. Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия.Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия; очень редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции: очень редко – реакции повышенной чувствительности.Лабораторные показатели: очень редко – обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.

Противопоказаниями к применению препарата Лерканорм являются: повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); беременность и период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).С осторожностью: почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканорм при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканорм в период грудного вскармливания противопоказано.Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращаюшего фермента.При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.

Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3А4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия.

Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови.

При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3А4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см.

раздел «Противопоказания»).Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

 Симптомы передозировки препаратом Лерканорм: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.Лечение симптоматическое.

В случае выраженного снижения АД, потери сознания, показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии – внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.

В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД.

Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно – допамин.Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Лерканорм — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Лерканорм содержит активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10,0 мг или 20,0 мгвспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37,0 мг; лактозы моногидрат – 35,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 10,0 мг; повидон К-30 – 4,5 мг; полоксамер – 2,5 мг; магния стеарат – 1,0 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,5000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 0,5820 мг;  тальк – 0,5778 мг; титана диоксид – 0,3261 мг; железа оксид желтый (железа оксид) – 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] – 3,0 мг.Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Читайте также:  Фезам: от чего помогает, инструкция по применению

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lerkanorm.html

"Леркамен": отзывы врачей-кардиологов, показания к применению, инструкция, состав, аналоги :

На сегодняшний день довольно много людей страдают от различных сердечных заболеваний. Благодаря тому, что современная медицина не стоит на месте, с данными недугами можно бороться. Самое главное — не затягивать и вовремя обращаться к квалифицированному специалисту.

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о котором будут представлены в конце статьи, появился в продаже не так давно, но уже успел завоевать доверие не только потребителей, но и докторов как одно из лучших лекарственных средств для понижения повышенного артериального давления.

Препарат используется для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и обладает длительным действием. Одной таблетки хватает на 24 часа, поэтому принимать лекарство достаточно один раз в сутки.

Одним из ключевых преимуществ препарата является то, что он не влияет на уровень содержания в крови глюкозы и холестерина.

Давайте разберемся с тем, действительно ли эффективен данный лекарственный препарат и лучше ли он, чем его аналоги.

Общая информация и состав

«Леркамен», состав которого можно прочитать в инструкции, обладает высокой эффективностью по сравнению с другими препаратами данной группы. Основным действующим компонентом является гидрохлорид лерканидипина, принадлежащий к группе антагонистов ионов Ca2. Они препятствуют усвоению мышечной тканью кальция, в результате чего кровеносные сосуды расширяются и кровоток значительно улучшается, а давление постепенно нормализуется.

На сегодняшний день «Леркамен» является одним из наиболее эффективных и быстродействующих лекарственных препаратов по сравнению с другими лекарствами этой группы. Благодаря этому он может применяться для профилактики и терапии многих заболеваний сердца и кровеносной системы среди пациентов любой возрастной категории.

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о препарате подтверждают его высокую эффективность, выпускается только в форме таблеток, дозировка активного вещества в которых может быть по 10 или 20 миллиграмм.

Показания к применению

Все больше кардиологов назначают своим пациентам «Леркамен».

Показания к применению у данного препарата следующие:

  • артериальная гипертензия, находящаяся на начальной и прогрессирующей стадии;
  • эссенциальная гипертензия первой и второй стадии.

Препарат показывает отличные результаты, поскольку, помимо высокой эффективности и продолжительного действия, он практически не вызывает никаких побочных действий независимо от продолжительности курса лечения. Для повышения эффективности терапии и ускорения выздоровления больного кардиологи могут назначать «Леркамен» совместно с другими гипотензивными препаратами.

Инструкция

«Леркамен» (инструкция к препарату идет в коробке с таблетками) следует принимать по одной пилюле один раз в день. Делать это рекомендуется утром за 15 минут до приема пищи. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая и запивая умеренным количеством жидкости.

В самом начале терапии суточная норма препарата составляет 10 миллиграмм. Постепенно дозировка увеличивается в 2 раза. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической картины пациента и эффективности терапии.

Особенности применения

Как показывает медицинская практика, «Леркамен», отзывы врачей-кардиологов не содержат негативной информации о препарате, может вызывать у пациентов ухудшение внимания и снижение способности к пространственной ориентации, поэтому на время приема лекарственного препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, поскольку у людей могут иногда появляться головокружения, сонливость и нервно-психическая слабость. При употреблении грейпфрутового сока данные проявления будут только усиливаться.

Этиловый спирт нейтрализует действие леркаледилина, поэтому во время лечения категорически запрещается употребление любых алкогольных напитков.

Побочные действия

Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате «Леркамен», побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:

  • периферические отеки;
  • тошнота и рвотные позывы, расстройство желудка, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
  • патологическое разрастание мягких тканей десны;
  • головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
  • высыпания на коже;
  • увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
  • боль в мышечных тканях;
  • частые позывы к мочеиспусканию.

Если вы принимаете «Леркамен» (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.

Передозировка

Если принимать препарат в соответствии с рекомендациями врача, то вероятность передозировки полностью исключена. Если вы превысили дозу и приняли лекарства больше суточной нормы, то передозировка может проявиться повышенным сердцебиением и значительным снижением артериального давления. Если передозировка была очень сильной, то у пациента может наблюдаться брадикардия, а также потеря сознания. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться в больницу.

Противопоказания

Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать «Леркамен».

Противопоказания у данного препарата следующие:

  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
  • непереносимость лактозы и галактоземия;
  • сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
  • вынашивание ребенка или кормление грудью.

Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать «Леркамен» людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.

Совместимость с другими препаратами

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о котором отмечают, что побочные действия при приеме препарата встречаются очень редко, может вступать в реакцию с довольно большим количеством лекарственных препаратов, благодаря чему его часто комбинируют для повышения эффективности терапии.

Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:

  1. В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
  2. При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
  3. Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с «Циметидином». При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
  4. Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
  5. Во время приема «Леркамена» рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.

Стоит отметить, что у «Леркамена» 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.

Аналоги

Аналогичными медикаментозными препаратами, обладающими идентичным составом, являются:

  • «Лерканидипина гидрохлорид»;
  • «Занидип Рекордати».

Помимо этого, в продаже существует несколько средств, обладающих различным составом, но оказывающих аналогичное воздействие.

Среди таких средств можно выделить:

  • «Амлодипин».
  • «Занифед».
  • «Аген».
  • «Сакур».
  • «Кардилопин».
  • «Форидон» и др.

Здесь важно понимать, что ни в коем случае не следует заменять «Леркамен» на любой препарат без позволения врача, поскольку хоть они и обладают похожим составом и оказывают аналогичное действие, тем не менее эффективность лечения может быть совершенно разной.

Многие препараты, которые используются для терапии недугов, связанных с артериальным давлением, не способны бороться с патологическими заболеваниями, а будут оказывать лишь кратковременный эффект. Поэтому, если вам назначили таблетки «Леркамен», аналоги могут быть просто бесполезны.

Помимо этого, самолечение может быть очень опасным, поэтому не стоит лишний раз рисковать.

Цена препарата

Каждого человека, у которого были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, интересует вопрос о том, сколько стоит «Леркамен». Приобрести данный препарат можно практически в каждой аптеке, а его средняя стоимость составляет 390 рублей, что по нынешним временам немного. Поэтому, учитывая высокую эффективность лекарства, заменять его на аналогичные медикаментозные препараты нет совершенно никакого смысла.

Отзывы кардиологов о «Леркамене»

Подавляющее большинство кардиологов, которые уже имеют опыт работы с данным препаратом, отмечают его высокую эффективность. Помимо этого, большим преимуществом «Леркамена» является то, что он великолепно комбинируется со многими другими средствами, что позволяет составлять наиболее эффективную программу терапии и бороться со многими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Многие врачи назначают своим пациентам именно «Леркамен» еще и потому, что он не выводится из организма вместе с мочой и не создает большой нагрузки на печень и почки, поэтому его можно смело назначать пациентам, страдающим от почечной или печеночной недостаточности.

Отзывы пациентов о препарате

«Леркамен» заслужил большое признание не только среди кардиологов, но и среди непосредственно пациентов. Большинство людей выбирает данный препарат из-за его невысокой стоимости, высокой эффективности и продолжительного действия.

Большинство людей отмечает, что достаточно выпить одну таблетку в день, и хорошее самочувствие будет сохраняться на протяжении 24 часов. Что касается побочных эффектов, то они являются единичным случаем и проявляются крайне редко. У подавляющего большинства людей не возникает никаких негативных проявлений даже при длительном приеме «Леркамена».

Подобным могут похвастаться далеко не все препараты данной группы, представленные на рынке на сегодняшний день.

В заключение

Если вы ищете хорошее лекарство от повышенного артериального давления по доступной цене, то «Леркамен» станет идеальным выбором. Но не следует забывать о том, что если у вас есть какие-либо проблемы со здоровьем, необходимо прежде всего обследоваться у узкого специалиста, и только потом уже начинать принимать лекарственные препараты. Следите всегда за своим здоровьем, ведь его невозможно купить ни за какие деньги.

Источник: https://www.syl.ru/article/350117/lerkamen-otzyivyi-vrachey-kardiologov-pokazaniya-k-primeneniyu-instruktsiya-sostav-analogi

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector