Музыка усилила эффект антигипертензивных средств

Стенограмма авторской передачи профессора Гиляревского Сергея Руджеровича, состоявшейся 29 февраля 2012 года.

Драпкина О.М.

: — Здравствуйте, дорогие коллеги! В эфире программа «Доказательная кардиология», и ее автор, и ведущий профессор Гиляревский, ну, и такой со-ведущий профессор Драпкина Оксана Михайловна.

Гиляревский С.Р.: — Добрый вечер, уважаемые коллеги.

Драпкина О.М.

: — Здравствуйте! Мы уже много, получается, лет выходим в эфир в это время. Кратность передач немного изменена. Ну, а сегодня, Сергей Руджерович, мы, наверное, поговорим о метаболизме, вообще о метаболизме.

Гиляревский С.Р.: — Даже, может быть, и не вообще, а мы коснемся такой на первый взгляд очень банальной темы как метаболические эффекты антигипертензивных препаратов.

Тема эта, уже казалось, на каждой конференции обсуждается, и каждый, кто представляет определенный класс антигипертензивных препаратов, всегда говорят, что вот класс, он самый метаболически нейтральный, и в общем, когда обсуждают проблему, то обычно все-таки оценивают или обсуждают влияние антигипертензивных препаратов на уровень глюкозы в крови, на риск развития сахарного диабета и на уровень калия в крови, на электролитные нарушения, если особенно диуретики.

Драпкина О.М.

: — Это можно назвать плейотропными эффектами?

Гиляревский С.Р.: — Ну, трудно сказать…

Драпкина О.М.

: — Ну, множественные…

Гиляревский С.Р.: — Ну скорее это побочные эффекты, а не плейотропные.

Драпкина О.М.

: — Но если они улучшают чувствительность к инсулину.

Гиляревский С.Р.: — А, если улучшают чувствительность к инсулину, наверное, да. Мне кажется, что когда мы говорим об антигипертензиных препаратах, все-таки очень важно говорить в первую очередь об их безопасности. Действительно, трудно не согласиться, что есть некоторые плейотропные эффекты у некоторых препаратов, которые все-таки иногда заставляют удивиться и обсудить то, что мы сделали.

Хотелось бы обратиться к результатам мета-анализа, потому что когда обсуждают побочные эффекты, то очень часто прибегают именно к мета-анализу, потому что если клинические эффекты довольно хорошо выявляются в ходе выполнения крупных рандомизированных исследований, то статистическая мощность даже крупных исследований не всегда достаточна для того, чтобы выявить определенные побочные эффекты. И поэтому в этой ситуации как раз часто обращаются к мета-анализам или каким-то крупным обсервационным, популяционным исследованиям.

Хорошо известный мета-анализ, который был посвящен эффектам антигипертензивных препаратов, их влиянию на риск развития сахарного диабета.

И по сравнению с диуретиками, которые, как известно, в наибольшей степени увеличивают риск развития сахарного диабета, другие препараты в меньшей степени влияли на риск развития сахарного диабета, в том числе и плацебо, и, конечно, наиболее положительный эффект, наибольший, отмечался у блокаторов рецепторов, у сартанов и ингибиторов АПФ.

Причем можно даже вспомнить, что один из сартанов, валсартан, в исследовании NAVIGATOR, даже было доказано, что его применение у лиц с преддиабетом приводит к снижению риска развития сахарного диабета на 14%.

Поэтому вопросы влияния антигипертензивных препаратов на метаболические показатели волнуют, в общем-то, всех.

И в связи с этим тот информационный повод для нашей сегодняшней передачи — это опубликование очень крупного исследования «случай-контроль», который был основан на анализе реальной базы данных, популяционной базы данных Соединенного Королевства, в который заносили данные о частоте развития подагры и вообще о разных диагнозах, в том числе и у больных с артериальной гипертонией, которые получали разные антигипертензивные препараты.

И в ходе выполнения этого исследования попытались ответить на вопрос, как же разные препараты влияют на риск развития подагры. То есть вот такая основная цель была этого анализа.

Здесь, наверное, надо вспомнить, вообще какую роль играет мочевая кислота, как фактор риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и, казалось бы, с институтских лет мы хорошо знаем, что подагра – это гиперурикемия, это фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако в 1999 году были опубликованы результаты фремингемского исследования, в котором подвергалась сомнению независимость подагры, гиперурикемии, как фактор риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Может быть, это было связано с тем, что в это исследование включались лица, имеющие достаточно высокий риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, и поэтому гиперурикемия, подагра уже не добавляла что-то как фактор риска, но, тем не менее, позднее были опубликованы несколько исследований, в которых, в большинстве из которых были получены данные о том, что гиперурикемия — это независимый фактор риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, но пока все-таки точного ответа нет.

Но, как бы там ни было, если гиперурикемия – это даже и не зависимый фактор риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, то по крайней мере, развитие подагры, уж это точно очень неприятное заболевание, которое ухудшает качество жизни больного, требует применения дополнительных лекарственных средств, ну и сопровождается часто болевыми ощущениями, гиперурикемия ухудшает функцию почек. Так что здесь действительно, если есть возможность предотвратить развитие подагры, то независимо от того, является она самостоятельным фактором риска или не является, это очень важно.

Драпкина О.М.

: — Вы сейчас говорили, Сергей Руджерович, я вспоминала там 1999 год, это понятно, наше студенчество, еще раньше.

Но в этом году мы отмечаем 180 лет со дня рождения Сергея Петровича Боткина, и он в своих клинических лекциях, это был 1867 год, говорил, что гипертоническая болезнь ассоциируется с образом, где много мочевой кислоты.

Видимо тогда это уже определяли. Я так сейчас вспоминаю, могли ли тогда это определять, в лекциях?

Гиляревский С.Р.: — Но по крайней мере кристалл могли.

Драпкина О.М.

: — Тем более, с его такими отличными пропедевтическими качествами, он смотрел ураты, тофусы. Георгий Федорович Ланг, то же самое говорил, и Мясников, то есть про подагру-то в общем…

Гиляревский С.Р.: — Так и в нашей реальной практике у больных подагрой, у них очень часто была ишемическая болезнь сердца, но вот возникает вопрос: у кого повышение уровня мочевой кислоты сопровождается большим влиянием на риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний — у мужчин или у женщин.

Драпкина О.М.

: — Вот мне кажется, у мужчин.

Гиляревский С.Р.: — А вот как часто бывает, кажется по одному, а на самом деле, оказывается, что у женщин. Наверное, это связано с тем, что у мужчин риск осложнений сердечно-сосудистых заболеваний выше, поэтому, наверное, гиперурикемия, она уже растворяется в этом.

И кстати, в исследовании LIFE, где напомним, лозартан сравнивается с атенололом, там как раз у женщин-то влияние уровня мочевой кислоты оказывалось больше как фактор риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Так что в любом случае такая проблема существует, и она была отчасти решена в ходе выполнения этого исследования.

Очень крупные исследования: были включены данные почти о 25 тыс. больных с впервые установленным диагнозом подагры и о 50 тыс. подобранных по демографическим характеристикам лицах контрольной группы, которая… эти данные были получены в сетевой базе данных здравоохранения Соединенного Королевства.

И, причем, в ходе выполнения этого анализа, даже для того, чтобы уточнить, не было ли каких-нибудь ошибок, потому что врачи могут устанавливать диагноз подагры, ну, просто так вот. Есть видят что-то с пальцем, там артроз, узелки Гебердена, а им кажется, что все…

Ну, я, конечно, все утрирую, но ошибки могут быть, если они не основаны на тщательном анализе, на определении мочевой кислоты там. Поэтому здесь для уточнения выполняли еще дополнительный анализ, в который включали данные только больных, которые получали лечение по поводу подагры.

И, тем не менее, результаты оказались примерно такими же, на самом деле результаты отчасти сенсационные. Оказалось, что антагонисты кальция снижают риск развития подагры на 13%.

Ну, и лидер здесь оказался лозартан, блокатор рецепторов ангиотензина II, диуретики, это закономерные результаты, диуретики более чем в 2 раза увеличивали риск развития подагры, бета-блокаторы на 150%, то есть в полтора раза, ингибиторы АПФ на 1,2% и блокаторы рецепторов ангиотензина II – увеличивали, да.

Драпкина О.М.

: — То есть это прямо уникальное действие лозартана?

Гиляревский С.Р.: — Да, уникальное действие, и действительно имеются данные о том, что выраженность урикозурического действия лозартана может быть сходна с таковой у классического урикозурического препарата пробенецида, который хорошо известен, то есть этот эффект, он существует.

И даже пытались установить причины этого, причины такого эффекта, и стало очевидным, что этот эффект не связан с блокадой рецепторов ангиотензина II, поскольку, как мы видели, в ходе выполнения этого анализа, другие блокаторы рецептора ангиотензина II не приводили к снижению, даже на их фоне отмечалось увеличение риска развития подагры и в том числе и такие известные препараты, как валсартан, который снижал риск развития диабета, телмисартан, кандесартан. Только лозартан.

Точно так же и прием ингибиторов АПФ тоже не сопровождался снижением уровня мочевой кислоты.

Так вот в ходе выполнения нескольких экспериментальных исследований было показано, что применение лозартана приводит к блокаде транспортера мочевой кислоты в почках – URAT-1, и таким образом подавляется действие этого транспортера в апикальной части канальцевых клеток за счет прямого ингибирования, что характерно и для других урикозурических средств, например пробенецида и бензбромарона.

Драпкина О.М.

: — Была, конечно, шпорцевая лягушка.

Гиляревский С.Р.: — Ну, вот я посмотрел в интернете, когда это увидел, действительно такая лягушка есть, о ее биологических особенностях. Почему-то она удобная модель для изучения URAT-1. Таким образом, это уникальное действие. Здесь, конечно, возникает вопрос, если… вы, кстати, не оговорили, а что понимают под гиперурикемией? Какую концентрацию мочевой кислоты?

Драпкина О.М.

: — Смотря в каких единицах она измеряется.

Гиляревский С.Р.: — Считается, что примерно 600, около 647 мг на децилитр, это та концентрация мочевой кислоты, которая при температуре 37 градусов выпадает в осадок, т.е. кристаллообразование именно при таком уровне мочевой кислоты. По-моему, 6,7 мг на децилитр. Это и принято за точку отсчета.

Кстати, в одном из исследований было показано, что увеличение концентрации мочевой кислоты выше такого уровня по сравнению с уровнем менее 4,3, сопровождается статистически значимым увеличением риска развития сердечной недостаточности примерно на 50% и риска развития инсульта, но не ишемической болезни сердца почему-то. Так что вот на это надо обращать внимание.

Возникает вопрос: хорошо, а зачем надо давать гипертензивный препарат, который дополнительно и проявляет свой плейотропный эффект, снижает уровень мочевой кислоты.

Не лучше ли дать больному нормальный препарат для лечения подагры: аллопуринол, о котором мы говорили, или пробенецид и снизить уровень мочевой кислоты.

Но все-таки считается, что на сегодняшний день вот такая концентрация — бессимптомная гиперурикемия, даже при концентрации 6,7, — не является показанием для назначения аллопуринола, то есть, по-моему, это должен быть уровень около 900 мг на децилитр или должна быть клинически явная подагра.

Читайте также:  Цефалексин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки 250 мг и 500 мг, суспензия для детей

Так что, скажем, для первичной профилактики при развитии подагры вот эти препараты не очень рекомендуются при умеренно повышенном уровне мочевой кислоты. В общем, как правило, в реальной практике вы видите ну 500, ну 400 с чем-то. Поэтому, конечно, здесь роль лозартана, она очень высока.

Конечно, когда мы говорим о применении лозартана, то, наверное, надо вспомнить еще ряд исследований и вообще доказательную историю этого препарата. Она ведь началась очень интересно с исследования ELITE, и тогда в этом исследовании, — оно было не очень большим, — было, по-моему, менее 1 тыс.

больных, и хотели посмотреть, насколько лозартан будет лучше переноситься, чем каптоприл.

Он лучше переносился у больных с сердечной недостаточностью, но неожиданно установили, что он совершенно статистически значимо снижает по сравнению с каптоприлом риск смертельных исходов, в том числе внезапной смерти, и тогда казалось, что наступил конец эпохи ингибиторов АПФ, сартаны будут решать все проблемы, связанные с влиянием на ренин-ангиотензиновую систему.

Но потом было исследование ELITE-2, более крупное исследование, исследование обладало статистической мощностью для выявления риска развития неблагоприятных исходов, в том числе и для оценки смертности, и там не получилось, и каптоприл даже имел какие-то преимущества перед лозартаном.

Дальнейшая история, тоже по крайней мере, при сердечной недостаточности, было выполнено исследование HEAAL, где сравнивали дозу 150 мг и 50 мг, то есть та доза, которая была не лучше, чем каптоприл, — и доказали, что при использовании такой высокой дозы лозартана есть статистически значимые улучшения прогнозов.

Поэтому, наверное, и при лечении артериальной гипертонии все-таки доза 100 мг должна применяться чаще, а при сердечной недостаточности, даже формально, все-таки надо использовать более высокие дозы, естественно с учетом уровня калия в крови. Так что для лечения артериальной гипертонии это, конечно, имеет большое значение.

Так что не всегда препарат первый из какого-то класса, он теряет свою актуальность, это интересно, потому что это тоже развитие доказательной медицины.

Драпкина О.М.

: — Сергей Руджерович, значит ли это, согласно тем данным, которые вы тоже показываете, уровень мочевой кислоты, ну, предположим, не превышает восьми, пусть будет так – он будет больше семи, но девяти.

Гипертоник, тучный, скажем, гипертония высокого риска, с учетом влияния на уровень мочевой кислоты, наверное, такому больному будет предпочтительнее комбинация лозартана с блокатором кальциевых каналов.

Гиляревский С.Р.: — Да, конечно, мы не очень обговорили влияние антагонистов кальция, но они тоже обладают такой возможностью, так что вот эта идея назначения амлодипина с ингибитором АПФ или сартаном, она хороша.

И с этой точки зрения сочетание амлодипина и лозартана, оно имеет у лиц со склонностью к гиперурикемии, наверное, аддитивное.

В ходе выполнения этого исследования не оценивали, как влияет сочетанное применение антагонистов кальция и лозартана, но …

Драпкина О.М.

: — Но комбинации у нас такой нет, фиксированной.

Гиляревский С.Р.: — Для лозартана, насколько я знаю, нет. Так что вот это тоже повод задуматься.

Драпкина О.М.

: — Надо, наверное, обратиться, уважаемые коллеги, если есть вопросы, пишите нам в чат, мы ответим. Пользуйтесь моментом, а если вопросов нет или они поступят позже, мы также в следующих передачах ответим, да, Сергей Руджерович?

Гиляревский С.Р.: — Да.

Драпкина О.М.

: — Ну, может быть, анонсировать, что будет ждать наших зрителей, наших коллег в следующей передаче?

Гиляревский С.Р.: — Да, можно анонсировать. Мы хотели обсудить проблему, которая тоже казалось бы, уже исчерпана, это роль стентирования коронарных артерий в лечении ишемической болезни сердца, но тоже есть некоторые информационные поводы для того, чтобы вернуться к обсуждению этой проблемы.

Драпкина О.М.

: — Ждем вас в среду. До встречи.

Гиляревский С.Р.: — До встречи. До свидания.

Источник: https://internist.ru/publications/detail/7080/

Антигипертензивные средства — презентация, доклад, проект

Слайд 1Описание слайда:

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 2Описание слайда:

Гипотензивными препаратами называют лекарственные средства, которые снижают артериальное давление и применяют для лечения гипертонической болезни.

Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные цепи регуляции тонуса сосудов.

Существует 2 механизма регуляции сосудистого тонуса: — прессорный (вазоконстрикторный) — депрессорный (вазодилятаторный), которые реализуются при участии основных нейрогуморальных факторов

Слайд 3Слайд 4Описание слайда:

Действие гипотензивных средств может быть направлено на нервную систему: кору, гипоталамус, сосудодвигательный центр, вегетативные ганглии, симпатические постганглионарные волокна и адренорецепторы; — вне нервной системы: на гладкие волокна стенок сосудов, миокард, гормональную систему, почечный диурез и тканевой метаболизм.

Слайд 5Описание слайда:

Классификация антигипертензивных средств 1. Центральные α2 агонисты: — Клонидина г/х (Клофелин) — Метилдофа — Гуанфацин 2. Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — Моксонидин 3. β-адреноблокаторы (кардиоселективные*) -Атенолол* -Ацебутолол* -Метопролол* -Пропранолол

Слайд 6Описание слайда:

Классификация антигипертензивных средств 4. α1 — адреноблокаторы -Празозин -Доксазозин (Кардура) -Теразозин 5. α, β – адреноблокаторы -Лабеталол 6. Ганглиоблокаторы -Пентамин -Гигроний -Пирилен 7. Симпатолитики: Октадин, Резерпин

Слайд 7Описание слайда:

Классификация антигипертензивных средств

Слайд 8Описание слайда:

Классификация антигипертензивных средств

Слайд 9Описание слайда:

Классификация антигипертензивных средств ІІІ. Средства для комплексного лечения ГБ

Слайд 10Описание слайда:

Классификация антигипертензивных средств ІV. Комбинированные средства

Слайд 11Описание слайда:

Механизм действия Центральные 2-адреномиметики стимулируют 2-адренорецепторы центральных адренегических нейронов Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов стимулирует имидазолиновые рецепторы (которые находятся в сосудодвигательном центре)

Слайд 12Описание слайда:

Механизм действия β; α1; α, β – адреноблокаторы Блокируют адренорецепторы Ганглиоблокаторы Блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях Симпатолитики Нарушают связывание и депонирование катехоламинов в везикулах, чем уменьшают запасы медиатора в пресинаптических окончаниях нейронов.

Слайд 13Описание слайда:

Механизм действия Периферические вазодилятаторы Селективно раслабляют мускулатуру периферических сосудов, что связанно с их прямым миотропным действием на сосудистую стенку, угнетением фосфодиэстеразы, накоплением цАМФ, изменением метаболизма углеводов.

Слайд 14Описание слайда:

Механизм действия Миотропные спазмолитики Нарушают сокращение ПОПЕРЕЧНОПОЛОСАТЫХ мышц за счет угнетения фосфодиэстеразы и накопления цАМФ, изменяют конформацию сократительных белков, в результате чего снижается тонус гладких мышц стенки сосудов и внутренних органов

Слайд 15Описание слайда:

Механизм действия Антагонисты кальция Блокируют кальциевые каналы Ингибиторы АПФ Подавляют АПФ и блокируют превращение ангиотензина І в ангиотензин ІІ, который является активным эндогенным вазопрессорным веществом

Слайд 16Описание слайда:

Механизм действия Блокаторы ангиотензиновых, серотониновых рецепторов Блокируют ангиотензиновые и серотониновые рецепторы, соответственно. Активаторы калиевых каналов Активируют калиевые каналы

Слайд 17Описание слайда:

Фармакодинамика Снижают АД, расширяют артерии (все препараты данной группы) и вены (нитропруссид натрия). Препараты одновременно имеют антигипертензивный, антиангинальный (лабеталол), антиаритмический эффекты (-адреноблокаторы, антагонисты кальция). Снижают внутричерепное давление (клонидина г/х) и тонус гладких мышц предстательной железы (теразозин, доксазозин (кардура), празозин).

Слайд 18Описание слайда:

Фармакодинамика (продолжение) Потенцируют действие снотворных, нейролептиков, транквилизирующих средств, алкоголя (клонидина г/х, метилдофа, резерпин). Уменьшают продукцию ренина (2-адреномиметики, резерпин, -адреноблокаторы). Выявляют слабое нейролептическое (резерпин) и седативное действие (клонидина г/х, метилдофа, резерпин, раунатин).

Слайд 19Описание слайда:

Фармакодинамика (продолжение) Снижают постнагрузку на сердце (ингибиторы АПФ, гидралазина г/х, миноксидил) и уменьшают венозное возвращение крови к сердцу (уменьшают преднагрузку) (ингибиторы АПФ, нитропруссид натрия).

Слайд 20Описание слайда:

Фармакодинамика (продолжение) Спазмолитический (спазмолитики), седативний (папаверина г/х) эффекты. Умеренный иммуностимулирующий эффект выявляет бендазол. антиагрегантный – кетансерин.

Слайд 21Описание слайда:

Показания к применению Гипертоническая болезнь (все препараты данной группы).

Гипертонический криз (клонидин, ганглиоблокаторы, лабеталол, гидралазина г/х, эналаприл, нитропруссид натрия, исрадипин, нифедипин, верапамила г/х, папаверина г/х, бендазол, папазол).

Стенокардия (-адреноблокаторы). Управляемая гипотония, эклампсия беременных, отек мозга, легких, нарушение периферического кровообращения (ганглиоблокаторы).

Слайд 22Описание слайда:

Показания к применению (продолжение) Открытоугольнаяа форма глаукомы, мигрень, абстинентный синдром (клонидина г/х). Нервно-психические расстройства (резерпин). Аденома простаты (1-адреноблокаторы). Тяжелая симптоматическая ГБ (гидралазина г/х, миноксидил).

Слайд 23Описание слайда:

Побочное действие Центральные α2 агонисты: Ортостатическая артериальная гипотензия, сухость во рту, боль в околоушной слюнной железе, слабость, заторможенность, брадикардия, задержка жидкости, головная боль, головокружение, тошнота, снижение либидо, возникает привыкание. При отмене этих препаратов возможны синдром «лишения», клиническими проявлениями которого является повышение АД до криза.

Слайд 24Описание слайда:

Побочное действие Моксонидин — возможны сухость во рту, головная боль, усталость, головокружение, тошнота, вазодилятация. Резерпин — экстрапирамидные расстройства, страшные сновидения, депрессия, снижение половой потенции у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.

Слайд 25Описание слайда:

Побочное действие -адреноблокаторы — заторможенность, головноя боль, слабость, тошнота, сухость во рту, снижение артериального давления, брадикардия. После быстрой отмены в-адренобло каторов в течение нескольких суток может развиваться синдром «лишения». При использовании неселективных -адреноблокаторов возможен бронхоспазм, общая слабость, головокружение, сердечная недостаточность.

Слайд 26Описание слайда:

Побочное действие Селективные -адреноблокаторы вызывают головокружение, тошноту, рвоту, ощущение жара. Лабеталол вызывает головокружение, головную боль, запор или диарею, ощущение усталости, зуд кожи.

Слайд 27Описание слайда:

Побочное действие Ингибиторы АПФ обычно хорошо переносятся. Однако при применении препаратов в максимальных дозах возможно развитие побочных эффектов со стороны ССС — артериальная гипотензия вплоть до возникновения коллапса; органов дыхания — сухой кашель; нервной системы – депрессия, нарушение сна, снижение слуха, нарушение зрения; аллергические реакции, ангионевротический отек.

Слайд 28Описание слайда:

Побочное действие Блокаторы рецепторов ангиотензина возможна головная боль, головокружение; при применении лозартана – ортостатическая гипотензия (в максимальных дозах). Блокаторы медленных кальциевых каналов — артериальная гипотензия, брадикардия, слабость, рефлекторная тахикардия (нифедипин).

Слайд 29Описание слайда:

Побочное действие Гидралазин — рефлекторная тахикардия, головная боль, стенокардия, аритмия. Тяжелые осложнения – гидралазиновый синдром (подобный системной красной волчанке), ревматоидный артрит (в результате аутоимунной реакции). Миноксидил может вызывать отеки.

Слайд 30Описание слайда:

Сравнительная характеристика Клонидина г/х — гипотензивный эффект наступает через 2-4 часа и продолжается 6-12 часов. Под его влиянием в почках задерживается выработка ренина, в надпочечниках – альдостерона.

Метилдофа так же как клонидина г/х, снижает ритм сердечных сокращений, уменьшает диурез, вызывает седативный эффект, усиливает действие снотворных и нейролептиков.

Гипотензивный эффект наступает через 4-6 часов и продолжается двое суток.

Слайд 31Описание слайда:

Сравнительная характеристика Гуанфацина г/х, в отличие от клонидина, действует более продолжительно, поэтому его назначают 1 раз в сутки, и не задерживает натрий в организме. Моксонидин имеет более сильное антигипертензивное действие посравнению с клонидином. Используют в случае неэффективности -адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и блокаторов кальциевых каналов, диуретиков.

Читайте также:  От чего помогает кортексин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, уколы 5 мг и 10 мг для детей и взрослых

Слайд 32Описание слайда:

Сравнительная характеристика Резерпин – алкалоид раувольфии, имеет центральное и периферическое действие. Действие препарата проявляется на 2-3 день и продолжается в течении 10-14 суток.

Атенолол– селективный I-адреноблокатор, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2 недели. Ацебутолол имеет также антиаритмическое действие.

Метопролол подавляет стимулирующий эффект катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Слайд 33Описание слайда:

Сравнительная характеристика Празозин – чаще назначают в монотерапии при легкой и умеренной артериальной гипертензии, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Доксазозин (Кардура) снижает АД на 24 часа, положительно влияет на содержание липидов крови, улучшает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Слайд 34Описание слайда:

Сравнительная характеристика Теразозин — после принятия разовой дозы антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов. Теразозин способствует нормализации липидного обмена. Лабеталол — снижает периферическое сосудистое сопротивление, активность ренина и альдостерона, повышает содержание калия в плазме.

Слайд 35Описание слайда:

Сравнительная характеристика Амлодипин (норваск) имеет пролонгированное действие, практически не вызывает тахикардию. Одноразовое употребление препарата в суточной дозе обеспечивает снижение АД в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия норваск не вызывает развития выраженной артериальной гипотензии.

Слайд 36Описание слайда:

Сравнительная характеристика Гидралазина г/х — имеет антиагрегационный эффект. Входит в состав комбинированного препарата Адельфан. Миноксидил назначают при тяжелой гипертонии и почечной недостаточности. Также является резервным препаратом для лечения тяжелой артериальной гипертензии, резистентной к другим лекарственным средствам.

Слайд 37Описание слайда:

Сравнительная характеристика Натрия нитропруссид применяют при тяжелых формах гипертонической болезни. Эналаприл — является активнее чем каптоприл и действует дольше. Действие препарата отмечается через 1 час, достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Слайд 38Описание слайда:

Сравнительная характеристика Каптоприл — гипотензивное действие наблюдается через 30-60 минут и сохраняется в течение 4-8 часов. Лозартан калия — первый представитель непептидных блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ. Экскретирует с желчью, поэтому даже при тяжелых заболеваниях почек нет потребности в коррекции доз.

Слайд 39Описание слайда:

Сравнительная характеристика Нифедипин — сравнительно с верапамилом активнее действует на сосуды, снижает диастолическое давление и потребность миокарда в кислороде. Верапамил — с антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным действием обладает также слабым натрийуретическим действием за счет снижения канальциевой реабсорбции.

Слайд 40Описание слайда:

Сравнительная характеристика Дилтиазем по действию близок к верапамилу, но сильнее действует на мышци сосудов и ведущую систему сердца. Кетансерин — влияет на агрегацию тромбоцитов. Папаверина г/х – алкалоид, который содержится в опии. Исрадипин может использоваться при гипертензии, а также при ГК.

Слайд 41Описание слайда:

Сравнительная характеристика Бендазол При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими препаратами, которые снижают артериальное давление. Может также повышать функции спинного мозга, иммунной системы, работоспособность, синтез интерферона.

Слайд 42Описание слайда:

Форма выпуска и дозировка Клофелин (Clophelinum)-таб. 0,000075 и 0,00015; амп. 0,01% — 1 мл Метилдофа (Methyldopha)-таб. 0,25 Апрессин (Apressinum)-таб., драж. 0,01 и 0,025 Натрия нитропруссид (Natrii nitroprussidum) — амп. 0,05 Каптоприл (Captoprilum) — таб. 0,025; 0,05; 0,1 Эналаприла малеат (Enalaprilum) — таб. 0,005; 0,01; 0,02

Слайд 43Описание слайда:

Форма выпуска и дозировка Верапамил (Verapamilum) -таб. 0,04; 0,08 амп. 0,25% — 2 мл Дибазол (Dibazolum) — таб. 0,02; амп. 0,5% и 1% — 1, 2, 5 мл Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum) — таб. 0,04 амп. 2% — 2 мл Нифедипин (Nifedipinum)-таб. 0,01; капс. 0,01; 0,02 Празозин (Prazosinum) — таб. 0,001 и 0,005

Источник: https://presentacii.ru/presentation/antigipertenzivnye-sredstva

Антигипертензивные средства: фармакология и побочные эффекты

Антигипертензивные средства — препараты, способные к снижению уровня давления при любом его изначальном уровне или при артериальной гипертензии.

Общие сведения

Артериальная гипертензия — патология, при которой определяется устойчивое повышение давления в диастолу и систолу в покое до значений выше 140 и 90 мм рт.ст. Различают два главных типа артериальной гипертензии:

  • Эссенциальная, первичная гипертоническая болезнь — состояние, при котором повышение давления является основой заболевания. Встречается у 25% населения, появляется преимущественно на фоне постоянных стрессов и переживаний.
  • Симптоматическая гипертензия или вторичная гипертензия — явление повышения давления на фоне какого-либо другого заболевания.

Уровень давления в нашем организме зависит от трёх основных факторов:

  • Сердечный выброс — изменяется при усилении и возрастании частоты сокращений;
  • Периферическое сопротивление — сила, с которой сокращаются периферические сосуды;
  • Общий объём крови — вся кровь, находящаяся в сосудах. При задержке жидкости может увеличиваться.

Давление регулируется как нервной системой, так и множеством гормонов, в частности почечной системой (ренин-ангиотензиновой). Большую роль в повышении давления играет адреналин.

Гипертензия может привести к изменению размеров камер сердца, повысить риск инфарктов, атеросклероза, поражения почек.

Классификация антигипертензивных средства

Существует несколько важнейших групп препаратов, применяемых в практике в качестве антигипертензивных:

  1. Антиадренергические средства (нейротропные);
  2. Средства, понижающие действие ренин-ангиотензиновой почечной системы;
  3. Антигипертензивные средства миотропного действия;
  4. Диуретические препараты (мочегонные).

Антиадренергические (нейтротропные) средства

Данная группа делится на вещества центрального и периферического воздействия.

К антигипертензивным препаратам с центральным действием относят вещества, понижающие влияние нервного сосудодвигательного центра, например Клонидин (Клофелин), Гуанфацин, Моксонидин, Метилдофа.

  • Клонидин (Клофелин). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен воздействием на адреналиновые А2 и имидазолиновые I2 рецепторы в центрах продолговатого мозга. При применении препарата снижается продукция ренина в почечных клетках, уменьшается сердечный выброс, сосуды расширяются. Действует 6 — 12 часов;
  • Гуанфацин и Метилдофа также способствуют расширению сосудов и замедляют сердечную деятельность. Действуют продолжительнее Клонидина, до 24 часов. У данных веществ, как и у Клонидина, имеется ряд существенных побочных эффектов. Значительно выражен седативный эффект, ощущение сухости во рту, депрессия, отёки, запоры, головокружение и сонливость;
  • Моксонидин является препаратом второго поколения, его механизм действия более совершенен. Он избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы и тормозит действие симпатической НС на сердце. Характеризуется меньшими побочными эффектами, чем вышеописанные средства с центральным действием.

Препараты периферического действия

К препаратам периферического действия относятся ганглиоблокаторы, симпатолитики, блокаторы адренорецепторов.

  1. Ганглиоблокаторы — средства, вызывающие блок симпатических нервных узлов. Это приводит к быстрому расширению сосудов и заметному понижению давления. К данной группе относятся Пентамини Бензогексоний. Нередко вызывают такие побочные действия, как тахикардия, ощущение сухости во рту, ортостатический коллапс (стремительное падение давления при внезапной смене позы с сидячей на вертикальную). Средства применяются редко, преимущественно при гипертоническом кризисе и операциях;
  2. Симпатолитики — препараты, подавляющие выделение норадреналина нервными клетками. Вызывают ослабевание венозного и артериального сопротивления, расширение сосудов. К данной группе принадлежат Резерпин и Гуанетидин. Применяются как дополнительные к основной терапии, действие проявляется через 1-2 недели после начала приёма. К побочным эффектам относят угнетение нервной системы (сонливость, депрессия), гастрит, заложенность носа;
  3. Средства, вызывающие блокаду адренорецепторов. Данные вещества делятся на следующие значимые группы соединений:Альфа-адреноблокирующие. Препарат Фентоламин блокирует сразу А1 и А2 рецепторы, в противодействие эффектам адреналина и норадреналина. Такое действие вызывает стремительное расширение венул и артериол, что вскоре снижает давление. Применяется для выявления вторичной гипертензии, появляющейся на фоне феохромоцитомы или болезни Рейно. Празозин и доксазозинизбирательно блокируют А1 рецепторы, вызывают расширение сосудов и рефлекторную тахикардию;
  4. Бета-адреноблокирующие. Многочисленные лекарственные средства этого типа занимают ведущее место в терапии гипертензии. Неизбирательные бета-блокаторы (Пропранолол) блокируют бета-1 и бета-2 рецепторы, избирательные (Атенолол, Бисопролол) блокируют только бета-1 рецепторы, действуя только на сердце. Антигипертензивное действие данных препаратов обусловлено понижением объёма сердечного выброса в связи с блокадой бета-1 рецепторов, уменьшение действия симпатической системы в связи с блокадой бета-2 рецепторов и торможение выделения почками ренина;
  5. Альфа-бета-адреноблокаторы (в частности, Лабеталол, Карведилол). Вызывают длительное снижение давления за счёт блока сразу всех типов рецепторов. Также действуют как антиоксиданты, снижают уровень «вредного» холестерина в крови. Применяются для лечения ГБ и гипертонических кризов;
  6. Средства, понижающие влияние ренин-ангиотензиновой почечной системы (сокращенно — РААС)

Ренин-ангиотензиновая система — специальная почечная система контроля давления, повышение активности которой приводит к усугублению гипертонической болезни.

Специализированные клетки почек вырабатывают вещество ренин, под действием которого в результате нескольких химических реакций образуются последовательно ангиотензин 1 и ангиотензин 2.

Ангиотензин 2 обладает серьёзным сосудосуживающим действием, а также увеличивает выработку гормона альдостерона, за счёт которого повышается объем крови.

К средствам, изменяющим активность данной системы, относятся:

  1. Ингибиторы АПФ (специализированного ангиотензин -превращающего фактора). Относятся к ним Каптоприл, Эналаприл, Периндоприл. Благодаря действию этих препаратов снижается выработка ангиотензина 2, сосуды расширяются, уменьшается выработка альдостерона, что приводит к снижению объёма крови. Применяются данные средства при артериальной гипертензии, застойной недостаточности. Обычно Каптоприл применяется в виде таблеток, действует на протяжении 4-8 часов. Эналаприл действует дольше, 24 часа и более. Побочными эффектами группы являются сухой кашель, головная боль, белок в моче, кожная сыпь;
  2. Ингибиторы вазопептида3. Препарат Омапатрилат является инновационным средством для лечения гипертонии. Его антигипертензивный эффект обусловлен ингибированием действия ферментов, которые отвечают за выработку ангиотензинов, и восстановлением баланса регуляции давления. Действует более 24 часов, характеризуется наименьшими побочными эффектами среди иных препаратов, влияющих на активность РААС;
  3. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов. К ним относятся Лозартан, Валсартан. Препараты блокируют действие ангиотензина 2 на рецепторы сосудов и не допускают их сужения. Отличаются хорошей переносимостью любыми пациентами, в связи с чем их применяют для долгосрочного лечения ГБ.

Антигипертензивные средства миотропного действия

Ведущий механизм снижения давления этой группы препаратов — снижение тонуса мышц сосудов и их расширение. Этого можно достичь различными методами: блокадой каналов ионов кальция, активацией калиевых каналов, влиянием на мышечные клетки оксида азота NO и др. Различают следующие группы миотропных средств с сосудорасширяющим действием:

  •  Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов мембран клеток. Кальций имеет огромное значение при сокращении гладкомышечных клеток. Во время передачи нервного импульса кальций проходит внутрь мышечных клеток сквозь специальные кальциевые каналы, что провоцирует целый каскад химических реакций, итогом которого становится сокращение гладкомышечных клеток. Блокировка проникновения кальция в клетку ведёт к уменьшению сократимости сосудов и вызывает гипотензию.К этой группе принадлежат Нифедипин, Амлодипин, Лацидипин. Препараты стимулируют быстрое расширение сосудов, таблетки закладываются под язык. Короткодействующие лекарственные формы (Коринфар) не рекомендуются для постоянного применения. Систематически принимаются пролонгированные формы Нифедипина (Кордафлекс ретард), действующие 24 часа. Главными побочными эффектами кальциевых блокаторов являются тошнота, частое сердцебиение, отёки ног, головокружение.
  • Активаторы калиевых каналов миоцитов: Миноксидил, Диазоксид. Способствуют открытию каналов для ионов калия в мембранах ангиоцитов. Это провоцирует выход ионов калия прочь из клетки, что, в свою очередь, вызывает выход ионов кальция и понижает сократимость сосудов.Миноксидил — препарат, действующий при тяжёлых формах гипертензии, когда другие средства бессильны. Антигипертензивная терапия Миноксидилом эффективна уже в первые дни применения, эффект продлевается до 10-24 часов. Среди заметных побочных эффектов — задерживание воды в организме, возникновение отёков, увеличение силы сердцебиения. Диазоксид — препарат для прекращения гипертензивных кризов. Диазоксид вводится внутривенно и действует уже через 1 минуту. Действует 12 часов, вызывает задержку жидкости, тахикардию.
  • Донаторы оксида азота. Представитель — Натрия нитропруссид — средство, при введении которого внутривенно выделяется оксид азота NO, который обладает сосудорасширяющими свойствами. Применяется при срочной необходимости снижения уровня давления во время хирургических операций и при острой сердечной недостаточности. Действует через 1 минуту после введения, вызывает тахикардию, судороги, головную боль.
  • Препараты с непосредственным миотропным действием. Гидралазин воздействует на мелкие артериолы и артерии, снижает сопротивление сосудов, понижает давление. Возможно рефлекторное учащение сердцебиения. Сульфат магния способен снижать давление на непродолжительное время, используется преимущественно при гипертонических кризах, редко принимается продолжительно.
Читайте также:  Клайра: инструкция по применению, отзывы женщин и врачей, цена, аналоги

Мочегонные средства

Диуретические средства — вещества, увеличивающие мочеотделение, применяемые для выведения избыточных количеств воды, снижения давления и устранения отёков. Действуют данные препараты на различные отделы нефрона.

Нефрон — основной тип почечных клеток, имеет капсулу, проксимальный извитой, изогнутую петлю Генле, далее дистальный извитой каналец и в конце собирательную трубку.

Выделяют следующие группы диуретических средств:

  1. Тиазидные и тиазидоподобные вещества: Гидрохлоротиазид, Хлорталидон, Клопамид. Данная группа препаратов препятствует повторному проникновению ионов калия, хлора, натрия и магния в кровь из почечных дистальных канальцев. Этот процесс увеличивает выведение воды из организма и способствует устранению отёков. Препараты эффективны при застойной сердечной недостаточности, на любой стадии гипертонической болезни. Гидрохлоротиазид действует 8-12 часов, Хлорталидондействует до 3 суток, Клопамид наиболее активен и действует до 18 часов. Различают среди побочных эффектов: обострение подагры, гипокалиемия.
  2. Петлевые диуретики (салуретики): наиболее мощный Фуросемид (Лазикс), Буметанид. Наиболее мощные препараты из существующих диуретиков. Антигипертензивный эффект обусловлен нарушение всасывания ионов калия, кальция, а также магния, хлора и натрия. Фуросемид начинает действовать через полчаса после внутривенного введения. Применяется обычно при артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности. Неприятными побочными эффектами этих средств являются токсическое действие на органы слуха, обострения подагры.
  3. Калийсберегающие диуретики: главные представители — Спиронолактон, Триамтерен. Понижают обратное всасывание в кровоток натрия, но не влияют на выделение магния и калия, тем самым сохраняя их концентрацию в крови. Обладают щадящим действием, маленькая вероятность проявления побочных эффектов при применении. Применяются в комбинации с иными диуретическими препаратами для продолжительного лечения артериальной гипертензии. Существенные побочные эффекты — гинекомастия, ощущение тошноты, диарея, возможна импотенция.
  4. Осмотические диуретики: Маннит. Вещества, которые не позволяют воде возвращаться в кровоток при прохождении через почки. При его применении снижается, иногда слишком резко, объем циркулирующей крови. Возможно применение Маннитола при гипертонических кризах или мгновенных отёках.

Комбинированные препараты

Часто в таблетированной форме выпускаются комбинации препаратов, которые совместно оказывают больший эффект, чем при раздельном приёме.

  1. Адельфан — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г.
  2. Адельфан-эзидрекс — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Дихлортиазид 0.01 г
  3. Адельфан-эзидрекс-К также содержит хлорид калия 0.6 г
  4. Кристепин — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидроэргокристин 0.0005 г плюс Клопамид 0.005 г
  5. Трирезид-К — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Гидрохлоротиазид 0.01 г, калия хлорид 0.35 г

Источник: https://ritmserdca.ru/gipertoniya/antigipertenzivnye-sredstva.html

Побочные эффекты гипотензивных препаратов: пути преодоления

Побочные эффекты есть у каждого лекарства. Гипотензивные средства не являются исключением. Но это не повод отказываться от антигипертензивной терапии, поскольку ее польза для больного (научно обоснованная и доказанная!) значительно превышает возможный вред. В противном случае эти препараты не появились бы на прилавках аптек.

К тому же не следует забывать и о том, что многие побочные эффекты носят дозозависимый характер. Т.е. при правильном приеме лекарства (согласно инструкции и рекомендациям врача) риск возникновения нежелательных явлений невелик.

В том случае, если назначенная доза препарата не дает желательного клинического эффекта или все-таки проявилось его побочное действие, применяются рациональные комбинации лекарственных средств (в т.ч. фиксированные – в одной таблетке) с различной фармакодинамикой.

Также предпочтительно использовать пролонгированные препараты, обеспечивающие длительный эффект при однократном приеме.

Ниже рассмотрим группы гипотензивных средств и их основные побочные явления. Зная о них, врач может минимизировать риск и подобрать лекарство, которое нанесет наименьший вред.

Побочные эффекты гипотензивных препаратов

Диуретики

Не только снижают артериальное давление (АД), но и усиливают действие почти всех остальных гипотензивных препаратов.

  1. Тиазидные диуретики (гидрохлоротиазид, циклопентиазид, хлорталидон) – диуретики средней силы действия.
  • Некоторое снижение потенции наблюдается чаще, чем при использовании других гипотензивных средств.
  • Гиперурикемия (повышенное содержание мочевой кислоты в крови), вызываемая этими препаратами, может привести к подагре (единственное абсолютное противопоказание к назначению препаратов этой группы).
  • Гипокалиемия (пониженная концентрация ионов калия в крови) – дозозависимый побочный эффект. В той или иной степени развивается при длительном приеме даже малых доз тиазидных диуретиков. Повышает риск желудочковых аритмий.
  • Угрожающая жизни гипонатриемия (пониженная концентрация ионов натрия в крови).
  • Болезненные мышечные спазмы – следствие водно-электролитных нарушений, вызываемых этими препаратами.
  • Увеличивают уровень холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов.
  • Снижают толерантность к глюкозе.
  • Проникают через плаценту, но не оказывают побочного действия на плод. Однако могут вызывать снижение плацентарного кровотока, если лечение начинают во время беременности.
  1. Петлевые диуретики (фуросемид, индапамид) – сильные диуретики.
  • Вызывают чрезмерный диурез и натрийурез (экскреция натрия с мочой), гиперкальциурию (повышенное выделение кальция с мочой).
  • В остальном их побочные эффекты сходны с тиазидными диуретиками: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, нарушение толерантности к глюкозе, ухудшение липидного профиля.
  1. Калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон) – слабые диуретики. Спиронолактон – препарат выбора при первичном гиперальдостеронизме. Самый опасный побочный эффект этих препаратов – угрожающая жизни гиперкалиемия (аномально высокая концентрация в крови калия). Следовательно, они противопоказаны при гиперкалиемии, а также высоком риске ее развития (при почечной недостаточности, приеме других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, препаратов калия).

  Метилдопа (Methyldopa) – инструкция, показания

Средства, блокирующие симпатоадреналовую систему

  1. Препараты центрального действия (метилдопа, клонидин, гуанфацин, моксонидин, резерпин). В последние годы постепенно теряют свое значение. Метилдопу наиболее часто используют при лечении АГ у беременных. Побочное действие этих препаратов редко угрожает жизни, но плохая переносимость часто приводит к отказу от лечения.

  • Бо́льшая часть побочных эффектов связана с влиянием на центральную нервную систему: сонливость, утомляемость, депрессия, снижение полового влечения, сухость во рту.
  • После резкой отмены возможен синдром рикошета, проявляющийся головной болью, тревогой, тремором, болью в животе, потливостью и тахикардией (увеличение частоты сердечных сокращений).
  1. Бета-адреноблокаторы (БАБ): пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол и др.

  • Значительная проблема при терапии БАБ – нежелательные метаболические эффекты (дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе), поэтому их не следует назначать пациентам с метаболическими нарушениями и высоким риском развития сахарного диабета. Эти ограничения не распространяются на высокоселективные БАБ (бисопролол и метопролола сукцинат замедленного высвобождения) и БАБ III поколения (небиволол и карведилол).
  • БАБ абсолютно противопоказаны при нарушениях атриовентрикулярного проведения 2-3 степени, синдроме слабости синусового узла и бронхиальной астме.
  1. Альфа1-адреноблокаторы (празозин, теразозин, доксазозин).
  • Монотерапия этими препаратами повышает риск сердечной недостаточности.
  • Характерен эффект первой дозы: выраженное снижение АД (вплоть до обморока) в течение 30-90 мин после приема первой дозы или при быстром наращивании дозы. Развивается почти у половины больных и особенно вероятен у тех, кто до этого принимал диуретики или БАБ.
  1. Блокаторы α1— и β-адренорецепторов (лабеталол, карведилол). Побочные эффекты этих препаратов соответствуют их α1 и β-адреноблокирующей активности.

Антагонисты кальция

  1. Дигидропиридины (нимодипин, нифедипин, амлодипин, фелодипин и др.) чаще других вызывают побочные эффекты, связанные с чрезмерным расширением сосудов: головокружение, артериальная гипотония, головная боль, приливы, нарушение чувствительности в пальцах, тошнота и др. Они обычно не требуют лечения и проходят со временем или после снижения дозы.

    Гораздо реже эти побочные эффекты встречаются при приеме препаратов нифедипина длительного действия, а также тех дигидропиридинов, которые обладают большим периодом полувыведения.

  2. Фенилалкиламины (верапамил).
  • Частый побочный эффект – запор. Другие антагонисты кальция вызывают его реже.
  • Может вызывать брадикардию (снижение частоты сердечных сокращений), временную асистолию (остановку сердца) и прогрессирование сердечной недостаточности. Эти осложнения возникают обычно при нарушениях функции синусового узла или атриовентрикулярного проведения либо на фоне БАБ.
  1. Бензодипины (дилтиазем) также могут приводить к брадикардии и остановке синусового узла, особенно при синдроме слабости синусового узла. Этот эффект усиливается при одновременном приеме БАБ.

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Представители: каптоприл, эналаприл, фозиноприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл и др. Высокоэффективны, достаточно безопасны и хорошо переносятся больными. Характерные побочные эффекты:

  • сухой кашель;
  • отек Квинке.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, сартаны)

Представители: лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан и др. Характеризуются высокой эффективностью и наилучшей переносимостью среди всех классов антигипертензивных препаратов. Занимают одно из первых мест в лечении нефрогенной АГ.

В отличие от ингибиторов АПФ не вызывают кашель. Наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение и ортостатическая гипотония (дозозависимая).

Их не следует назначать во II и III триместрах беременности, а также кормящим женщинам.

  Таблетки Торасемид – показания к применению

Комбинированная терапия АГ

Комбинированная терапия по сравнению с монотерапией характеризуется рядом преимуществ:

  • усиление гипотензивного эффекта за счет различных механизмов антигипертензивного действия;
  • снижение частоты побочных явлений как за счет меньших доз комбинируемых лекарственных средств, так и за счет взаимной нейтрализации этих эффектов;
  • уменьшение риска кардиоваскулярных осложнений.

Все преимущества комбинированной терапии характерны только для рациональных комбинаций, какими являются:

  • ингибитор АПФ + диуретик (наиболее эффективная комбинация);
  • БРА + диуретик;
  • ингибитор АПФ + антагонист кальция;
  • БРА + антагонист кальция;
  • дигидропиридиновый антагонист кальция + БАБ;
  • антагонист кальция + диуретик;
  • БАБ + диуретик (не самая удачная комбинация, поскольку и диуретик, и БАБ влияют на обмен глюкозы и липидов).

Нерациональные комбинации могут привести к усилению побочных эффектов. Яркий пример – БАБ + недигидропиридиновый антагонист кальция (верапамил, дилтиазем), поскольку представители этих классов ухудшают как сократимость миокарда, так и атриовентрикулярную проводимость.

Для комбинированной терапии используются как нефиксированные, так и фиксированные (в одной таблетке) комбинации лекарственных средств, причем предпочтение следует отдавать последним. Примеры фиксированных антигипертензивных препаратов:

  • ингибитор АПФ + диуретик: Ко-Перинева® (периндоприл + индапамид);
  • ингибитор АПФ + антагонист кальция: Дальнева®, Престанс (периндоприл + амлодипин), Экватор® (лизиноприл + амлодипин), Эгипрес® (рамиприл + амлодипин);
  • БРА + диуретик: Лозап® плюс, Лориста Н и Лориста H 100 (лозартан + гидрохлоротиазид);
  • дигидропиридиновый антагонист кальция + БАБ: Логимакс® (метопролола сукцината + фелодипин).

Таким образом, идеальных таблеток от давления не существует.

Задача лечащего врача – подобрать оптимальный гипотензивный препарат с учетом показаний, противопоказаний, индивидуальной непереносимости, наличия и тяжести сопутствующей патологии.

Для того чтобы минимизировать нежелательные побочные явления антигипертензивной терапии и повысить ее эффективность, современная медицина предоставляет следующие пути решения этой проблемы:

  • снижение удельного веса «устаревших» гипотензивных средств центрального механизма действия (Адельфан, Клофелин);
  • возрастание роли относительно нового класса препаратов – блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов): Лориста, Лозап®, Козаар®;
  • использование кардиоселективных БАБ (II поколение – бисопролол, бетаксолол и др.) и БАБ III поколения (карведилол и небиволол);
  • назначение лекарственных средств с большим периодом полувыведения: Локрен® (бетаксолол), Конкор® (бисопролол) и др.;
  • применение пролонгированных препаратов, обеспечивающих длительный эффект при однократном приеме: Эгилок® Ретард (метопролола тартрат);
  • создание лекарственных форм с контролируемым высвобождением действующего вещества – метопролола сукцинат замедленного высвобождения: Беталок® ЗОК, Эгилок® С;
  • использование рациональных комбинаций гипотензивных препаратов, в т. ч. фиксированных.

(2

Источник: http://ODavlenii.ru/lekarstva-ot-gipertonii/naimenshimi-pobochnymi-effektami.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector