От чего помогает аугментин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы и состав (таблетки 250 мг, 500 мг, 875 мг, суспензия 200 мг и 400 мг, уколы)



Аугментин – антибиотик широкого спектра действия, в состав которого входит амоксициллин и клавулановая кислота. Он проявляет активность по отношению к большому числу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и оказывает бактерицидное действие.

Присутствующая в составе таблетки клавулановая кислота защищает амоксициллин от губительного разрушения бета-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, тем самым способствуя расширению антибактериальных свойств препарата. Именно благодаря данному компоненту Аугментин может губительно действовать на патогенные микроорганизмы, которые обладают высокой устойчивостью по отношению к пенициллиновой группе препаратов и цефалоспоринам.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Аугментин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Аугментином можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Перечислим формы выпуска препарата, зарегистрированные в России:

  1. Вариант в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 125мг+31,25мг в 5 мл готового лекарства;
  2. Аугментин в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 200 мг+28,5мг в 5 мл готового лекарства;
  3. Аугментин порошок, содержащий 400 мг+57мг в 5 мл готовой суспензии;
  4. Аугментин порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутривенного введения;
  5. Аугментин ES порошок для приготовления детской суспензии, который содержит 600мг+42,9 мг в 5 мл;
  6. Таблетки 500мг+125мг;
  7. Таблетки 875 мг+125 мг;
  8. Аугментин таблетки 250мг+125 мг.

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Для чего применяется Аугментин?

Согласно инструкции Аугментин применяют при инфекциях бактериального характера, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. К их числу принадлежат:

  1. Инфекции ЛОР органов – отит, тонзиллит, фарингит, синусит;
  2. Инфекции бронхолегочной системы: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;
  3. Неспецифические инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, уретрит, у женщин – бактериальный вульвовагинит, эндоцервицит;
  4. Инфекции кожи и мягких тканей;
  5. Острые кишечные инфекции – дизентерия, сальмонеллез;
  6. Инфекции опорно-двигательного аппарата – остеомиелит, некоторые виды инфекционных артритов;
  7. Стоматологические инфекции – периодонтит, дентальный абсцесс;
  8. Гонорея;
  9. Сепсис.

Также применение Аугментина показано при инфекционных осложнениях в послеоперационный период.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие.

Активен в отношении широкого спектра аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамположительных и аэробных грамотрииательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу (фермент, разрушающий пенициллины).

Входящая в состав препарата клавулановая кислота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, расширяя спектр его действия.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Аугментина, режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

  • Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более. По 1 таблетке 250 мг/125 мг 3 раза/сут (при инфекциях легкой и средней степени тяжести), или по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза/сут, или по 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза/сут, или по 11 мл суспензии 400 мг/57 мг/5 мл 2 раза/сут (что эквивалентно 1 таблетке 875 мг/125 мг).
  • Две таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны одной таблетке 500 мг/125 мг.
  • Дети с 3 месяцев и до12 лет с массой тела менее 40 кг. Препарат назначают в форме суспензии для приема внутрь. Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела/сут (расчет по амоксициллину) либо в мл суспензии.
  • Дети от рождения до 3 месяцев. Вследствие незрелости выделительной функции почек рекомендуемая доза препарата Аугментин (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема в виде суспензии 4:1.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале еды. 

Противопоказания

По инструкции Аугментин не рекомендуют к применению при тяжелой предшествующей реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены, при подозрениях на инфекционный мононуклеоз, в период беременности, а также женщинам, кормящим грудью.

С особой осторожностью назначается применение препарата при серьезных нарушениях функции печени и при указаниях в анамнезе больного случаев различных аллергических реакций. При признаках эритематозной сыпи или крапивницы рекомендуется прекратить лечение, также не желательно принимать Аугментин одновременно с Пробенецидом и Аллопуринолом.

Побочные эффекты

  1. ЦНС: головная боль, головокружение, судороги, общее возбуждение, изменение поведения, бессонница.
  2. Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия.

  3. ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, гастрит, колит, стоматит, черный язык, у детей – изменение окраски зубной эмали, проходящее после регулярной чистки зубов.

  4. Печень и желчевыводящие пути: гепатит, холестаз (застой желчи), желтуха, повышения уровня билирубина, трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
  5. Кожа и слизистые оболочки: аллергическая сыпь, зуд, эритема, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, кандидозная инфекция.

  6. Иммунная система: анафилактические реакции, геморрагический васкулит, ангионевротический отек.
  7. Кровь: анемия, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитоз или тромбоцитопения, замедление свертывания крови.

Большинство из перечисленных осложнений наблюдаются нечасто.

Передозировка

Может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушениями водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое, проводится коррекция водно-электролитных нарушений. Может возникнуть кристаллурия, которая в отдельных случаях приводит к почечной недостаточности.

Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении в/в Аугментина в высоких дозах, поэтому следует регулярно проверять его проходимость. Аугментин может быть удален из кровотока при гемодиализе.

Аугментин при беременности и лактации

Как и большинство антибиотиков пенициллиновой группы, амоксициллин, распределяясь в тканях организма, проникает также и в грудное молоко. Причем в молоке могут даже обнаруживаться следовые концентрации клавулановой кислоты.

Однако какого-либо клинически значимого негативного влияния на состояние ребенка при этом не отмечается. В отдельных случаях сочетание клавулановой кислоты с амоксициллином может спровоцировать у младенца диарею и/или кандидоз (молочницу) слизистых оболочек в ротовой полости.

Аугментин относится к категории разрешенных при грудном вскармливании препаратов. Если все же на фоне лечения матери Аугментином у ребенка развиваются те или иные нежелательные побочные эффекты, кормление грудью прекращают.

Аналоги

Аналоги Аугментина – это препараты А-Клав-Фармекс, Амоксиклав, Амоксил-К, Бетаклав, Клавамитин, Медоклав, Тераклав.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена Аугментин в аптеках (Москва) зависит от формы выпуска.

  1. Аугментин таблетки 250 мг+125 мг, 20 шт. – от 261 руб.
  2. Аугментин таблетки 500 мг+125 мг, 14 шт. – от 370 руб.
  3. Аугментин таблетки 875 мг+125 мг, 14 шт. – от 350 руб.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток (250 мг+125 мг) и (875 мг+125 мг) – 2 года, таблеток (500 мг+125 мг) – 3 года. Срок годности порошка для приготовления суспензии в невскрытом флаконе – 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 7 дней.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/augmentin-tabletki/

Аугментин инструкция по применению (таблетки 875 мг, 125 мг)

  • Аугментин инструкция по применению лекарственного средства
  • Торговое название: Аугментин ® Международное непатентованное название: Нет
  • Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг.

Аугментин инструкция по применению (таблетки)

Амоксициллин — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Википедия

Дополнение клавулановой кислоты к амоксициллину увеличивает спектр действия последнего в отношении бета-лактамазообразующих бактерий. Во многих протоколах лечения амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой рекомендован в качестве терапии второго ряда.

Европейское региональное бюро ВОЗ доклад Данные по потреблению противомикробных препаратов за 2011–2014 гг

Одна таблетка содержит:

  • активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг; кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки дозировки 500 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500);
  • состав пленочной оболочки “Opadry OY-S-7300” 875 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Описание:

  • таблетки 500 мг/125 мг: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны;
  • таблетки 875 мг/125 мг: Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и маркировкой «АС» на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код ATX:  J01CR02

  1. Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
  2. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.
  3. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70%.
  4. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.
  5. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

  • Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
  • Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
  • После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).
  • Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
  • Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком.
  • В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты.
  • За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
  • Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы.

Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота -посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

  1. Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов.
  2. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.
  3. Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.
Читайте также:  Мелатонин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Фармакодинамика

  • Аугментин — это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
  • Амоксициллин — это полусинтетический (бета-лактамный) антибиотик пенициллинового ряда, широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
  • Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.
  • Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
  • Клавулановая кислота — это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.
  • Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
  • Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.
  • В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
  • Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
  • Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину:

  • инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы В, С, D;
  • деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму.
  1. Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
  2. Чувствительность к Аугментину может варьировать от географического местоположения и времени.
  3. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Высокочувствительные возбудители

Грамположительные аэробы:

  • Enterococcus faecalis;
  • Gardnerella vaginalis;
  • Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину);
  • Streptococcus agalactiae;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки;
  • группа Streptococcus viridans.

Грамотрицательные аэробы:

  • Actinobacillus actinomycetemcomitans;
  • Capnocytophaga spp.;
  • Eikenella corrodens;
  • Haemophilus influenza;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Pasteurella multocida;

Анаэробные микроорганизмы:

  • Bacteroides fragilis
  • Fusobacterium nucleatum
  • Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы:

Грамотрицательные аэробы:

  • Escherichia coli;
  • Klebsiella oxytoca;
  • Klebsiella pneumonia;
  • Proteus mirabilis;
  • Proteus vulgaris.

Микроорганизмы с природной резистентностью

Грамотрицательные аэробы:

  • Acinefobacfer species;
  • Citrobacterfreundii;
  • Enterobacter species;
  • Legionella pneumophila;
  • Morganella morganii;
  • Providencia species;
  • Pseudomonas species;
  • Serratia species;
  • Stenotrophomonas maltophilia.

Прочие:

  • Chlamydia trachomatis;
  • Chlamydophila pneumoniae;
  • Chlamydophila psittaci;
  • Coxiella burnetti;
  • Mycoplasma pneumoniae.

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

  • острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе);
  • острое воспаление среднего уха (острый отит);
  • обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе);
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области);
  • инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит).

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

  • Аугментин может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин/клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
  • Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
  • Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции.
  • Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение.
  • Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса.
  • Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
  • При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

  • Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза): 1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки;
  • Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта): 1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки;

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина / 375 мг кислоты клавулановой.

Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина / 250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг.

Таким детям назначают Аугментин в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Взрослые

Клиренс креатинина Режим дозирования Аугментина
>30 мл/мин Корректировка дозы не требуется
10-30 мл/мин 1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
< 10 мл/мин 1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

  1. Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
  2. Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

  3. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза — в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

  4. Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пожилые пациенты

Снижать дозу Аугментина не нужно; дозы такие же, как для взрослых.

У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

  • Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
  • Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 111 000 и 1/10 000 и

Источник: https://WebApteka.info/augmentin-instrukciya-po-primeneniyu/

Аугментин : инструкция по применению

Бета-лактамные антибиотики-пенициллины. Комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз. Код ATX: J01CR02.

  • Фармакологические свойства
  • Фармакодинамика
  • Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий.

Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.

Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.

  1. Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
  2. Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).
  3. Механизм формирования резистентности
  4. Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального агента к данной мишени действия.

Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени.

Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций.

Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

  • Чувствительные микроорганизмы
  • Аэробные грамположительные микроорганизмы:
  • Enterococcusfaecalis, Gardnerellavaginalis, Staphylococcusaureus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae1, Streptococcuspyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcusviridans
  • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
  • Capnocytophagaspp., Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae2, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida
  • Анаэробныемикроорганизмы:
  • Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
  • Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
  • Аэробные грамположительные микроорганизмы:
  • Enterococcusfaecium**
  • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
  • Escherichiacoli, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris
  • Природно устойчивые микроорганизмы
  • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

  1. Другиемикроорганизмы
  2. Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae
  3. * Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
  4. ** Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности.
  5. Фармакокинетика
  6. Всасывание

Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты дозировкой 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»). В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.

После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак и в дозировке 500 мг/125 мг принимались здоровыми добровольцами 3 раза в сутки натощак.

Среднее значение фармакокинетических параметров (± относительное отклонение)
Амоксициллин/клавулановая кислота Доза (мг) Сmax (мкг/мл) Тmax* (ч) AUC(0-24ч) (мкг×ч/мл) T1/2 (ч)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64 ± 2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52 ± 12,31 1,19 ± 0,21
500 мг/125 мг 500 7,19 ± 2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5 ± 8,87 1,15 ± 0,20
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18 ± 0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16 ± 3,04 0,96 ± 0,12
500 мг/ 125 мг 125 2,40 ± 0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72 ± 3,86 0,98 ± 0,12
  • *Медиана (диапазон)
  • Сmax — максимальная концентрация в плазме крови.
  • Тmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
  • AUC — площадь под кривой «концентрация — время».
  • T1/2 — период полувыведения.
  • Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.
  • Распределение

С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.

Читайте также:  Геделикс: инструкция по применению для детей, сироп, цена, отзывы, аналоги, от чего, капли

Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты. Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс — около 25 л/ч у здоровых добровольцев.

Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин дозировкой 250 мг + 125мг или 500 мг + 125 мг.

Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых.

Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации.

Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

  1. Пол
  2. Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.
  3. Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции.

Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками.

Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Показания к применению

  • Аугментин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:
  • Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
  • Противопоказания к применению

Острый бактериальный синусит Острый средний отит Обострения хронического бронхита Внебольничная пневмония Цистит Пиелонефрит Инфекции кожи и мягких тканей, в частности флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной. Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или пенициллинам. Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на предшествующее введение бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или нарушения функции печени, развившихся на фоне применения комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты (см. раздел «Побочное действие»).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного негативного воздействия препарата на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты женщинами во время беременности не выявили повышенного риска врожденных аномалий.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Следует избегать приема лекарственного средства во время беременности, за исключением тех случаев, когда врач считает прием необходимым.

Лактация

Оба активных вещества препарата проникают в грудное молоко (влияние клавулановой кислоты на детей, вскармливаемых грудным молоком, не известно).

В связи с этим существует вероятность развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому может потребоваться прекращение лактации. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации.

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота может применяться во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Источник: https://apteka.103.by/augmentin-instruktsiya/

АУГМЕНТИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность АУГМЕНТИН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Аугментин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Активен в отношении широкого спектра аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамположительных и аэробных грамотрииательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу (фермент, разрушающий пенициллины). Входящая в состав препарата клавулановая кислота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, расширяя спектр его действия.Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей -острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), долевые бронхопневмонии (сочетанное воспаление бронхов и легких), эмпиемы (скопление гноя), абсцессы (гнойники) легких; бактериальные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовых путей — циститы (воспаление мочевого пузыря), уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефриты (воспаление ткани почки и почечной лоханки); сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления) при аборте, инфекции органов малого таза, сифилис, гонорея; остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани); септицемия (форма заражения крови микроорганизмами); перитонит (воспаление брюшины); послеоперационные инфекции.Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.Детям в возрасте младше 1 года препарат назначается в виде капель. Разовая доза для детей до 3 мес. — 0,75 мл, для детей от 3 мес. до года — 1,25 мл. В тяжелых случаях внутривенная разовая доза для детей в возрасте от 3 мес. до 12 лет составляет 30 мг/кг массы тела; препарат вводят каждые 6-8 ч. Детям до 3-х месяцев вводят разовую дозу 30 мг/кг массы тела: недоношенным и детям в перинатальном периоде (по 7-ые сутки жизни новорожденных) — каждые 12 ч, затем каждые 8 ч. Лечение препаратом не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Детям в возрасте младше 12 лет назначают препарат в виде сиропа или суспензии. Разовая доза зависит от возраста и составляет: для детей в возрасте 7-12 лет — 10 мл (0,156 г/5 мл) или 5 мл (0,312 г/5 мл); для детей в возрасте 2-7 лет — 5 мл (0,156 г/5 мл); детям в возрасте от 9 мес.

до 2 лет — 2,5 мл сиропа (0,156 г/5 мл) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать.Взрослым и детям страше 12 лет при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таблетке (0,375 г) 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции разовая доза составляет 1 таб. по 0,625 г или 2 таб.

по 0,375 г 3 раза в сутки. Возможно также внутривенное введение препарата в разовой дозе 1,2 г каждые 6-8 ч. При необходимости препарат можно вводить каждые 6 ч. Максимальная разовая доза составляет 1,2 г, максимально допустимая суточная доза при внутривенном введении — 7,2 г.

Больным с нарушением выделительной функции почек средней или тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования препарата.

При клиренсе креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена -: креатинина) больше 30 мл/мин не требуется изменения режима дозирования; при 10-30 мл/мин — начальная доза препарата составляет 1,2 г внутривенно, затем по 0,6 г каждые 12 ч.

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 1,2 г, затем 0,6 г каждые 24 ч. Аугментин выводится при диализе (способе очистке крови). В случае применения препарата у пациентов, находящихся на диализе, назначают дополнительное внутривенное введение препарата в дозе 0,6 г во время и 0,6 г в конце процедуры диализа.

Аугментин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с аминогликозидными антибиотиками, так как происходит инактивация (потеря активности) последних. Препарат не следует смешивать с продуктами крови и протеин-содержашими (содержащими белок) жидкостями.Редко — диспепсия (расстройства пищеварения). Выраженность диспепсических побочных эффектов может уменьшиться при приеме препарата во время еды. Описаны отдельные случаи нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи (желтухи, связанной с застоем желчи в желчевыводяших путях). Имеются единичные сообщения о развитии псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Редко -крапивница, отек Квинке (аллергический отек); очень редко — анафилактический (аллергический) шок, полиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры), сидром Стивенса-Джонсона (заболевание, характеризующееся покраснением и кровоизлиянием в слизистые рта, мочеиспускательного канала и конъюнктивы /наружной оболочки глаза/), эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Редко -кандидоз (грибковое заболевание) и другие виды суперинфекции (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими). В отдельных случаях возможно развите флебита (воспаление вены) в месте инъекции.Повышенная чувствительность к компонентам препарата.Внутривенно следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.Применять препарат во время беременности (особенно в первом триместре) и кормления грудью не рекомендуется.Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).Таблетки по 0,375 г; таблетки по 0,625 г. Сироп во флаконах.Сухое вещество для приготовления суспензии и суспензии-форте. Сухое вещество для приготовления капель.Порошок для инъекций 0,6 г во флаконах. Порошок для инъекций 1,2 г.Список Б. В сухом, прохладном месте.Амоксициллин, потенцированный клавуланатом, Амоксиклав, Амоклавин, Клавоцин.В таблетках по 0,375 г содержится: 0,25 г амоксиииллина и 0,125 г клавулановой кислоты; в таблетках по 0,625 г содержится: 0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты. 5 мл сиропа содержит: содержат 0,156 г /0,125 г амоксициллина и 0,03125 г клавулановой кислоты/ или 0,312 г /0,25 г амоксициллина и 0,0625 г клавулановой кислоты/.1 мерная ложка сухого вещества для приготовления суспензии содержит: 0,125 г амоксициллина и 0,031 г клавулановой кислоты; 1 мерная ложка сухого вещества для приготовления суспензии-форте содержит: 1 мерная ложка содержит 0,25 г амоксициллина и 0,062 г клавулановой кислоты.1 мл капель сухого вещества для приготовления капель содержат: 0,05 г амоксициллина и 0,0125 г клавулановой кислоты. В лекарственных формах для перорального (через рот) применения амоксициллин находится в виде тригидрата, а клавулановая кислота — в виде калиевой соли.

В порошке для инъекций 0,6 г содержится: 0,5 г амоксициллина и 0,1 г клавулановой кислоты. Порошок для инъекций 1,2 г содержит: 1,0 г амоксициллина и 0,2 г клавулановой кислоты.

В лекарственных формах для внутривенного применения амоксициллин находится в виде натриевой соли, а клавулановая кислота — в виде калиевой соли.

Каждый флакон по 1,2 г содержит приблизительно 1,0 ммоль калия и 3,1 ммоль натрия.

Читайте также:  Свечи ацилакт: инструкция по применению (в гинекологии), цена и отзывы
Название: АУГМЕНТИН
Код АТХ: J01CR02 — Клавулановая кислота+амоксициллин

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/augmentin.html

Аугментин — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи Комментарии В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

  • Регистрационный номер: П N015030/03
  • Торговое название препарата: Аугментин® (AUGMENTIN ®)
  • Международное непатентованное название (МНН): амоксициллин + клавулановая кислота / amoxicillin + clavulanic acid
  • Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
  • Состав: 1 флакон содержит:
Наименование вещества Содержание во флаконе (мг)
Амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин 1000
Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 200

Описание: Порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор. Код ATX J01CR02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Streptococcus pneumoniae1,2Streptococcus pyogenes1,2Streptococcus agalactiae1,2 Стрептококки группы Viridans2Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1Staphylococcus saprophytics (чувствительный к метициллину) Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magrtus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1Helicobacter pylori Moraxella catarrhal Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida
Vibrio cholerae
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Прочие
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli1Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae1Klebsiella spp.
Proteus mirabilis Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Грамположительные аэробы
Corynebacterium spp. Enterococcus faecium
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp. Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Прочие
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp. Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

  1. Фармакокинетика
    Всасывание
    Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам препарата Аугментин® в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1Д г).
  2. Болюсная внутривенная инъекция
Действующие вещества в составе препарата Аугментин® Средние значения фармакокинетических параметров
Доза(мг) Сmах(мкг/мл) Т½(часы) AUC(ч х мг/л) Выведение с мочой,% 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1.07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8

Сmах — максимальная концентрация в плазме крови. Т½ — период полувыведения.

AUC — площадь под фармакокинетической кривой зависимости «концентрация-время».

Распределение При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови.

Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Аугментин®.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В

грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигадро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1 -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Аугментин® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Показания для применения
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛOP-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# и Moraxella catarrhalis#.
  • Инфекции мочеполового тракта, например, цистит; уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae# (преимущественно Escherichia coli#), Staphylococcus saprophytics и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae#.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*. Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides#.
  • Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus#, при необходимости возможно проведение длительной терапии.
  • Другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции) в рамках ступенчатой терапии.
  • Препарат Аугментин® в дозировке 1000 мг + 200 мг также показан для профилактики послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

#Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»). Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин®, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Аугментин® также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания для применения

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата; бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
  • предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе.

С осторожностью
Препарат Аугментин® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени и нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин ).

Применение при беременности и лактации Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация
Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания.

За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо его прекратить.

Способ применения и дозы Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Препарат Аугментин® не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно). Дозы приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и клавулановой кислоты.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более
Инфекции легкой и средней степени тяжести: доза 1000 мг + 200 мг каждые 8 ч. Тяжелые инфекции: доза 1000 мг + 200 мг каждые 4-6 ч.

Профилактика в хирургии
Вмешательства, длящиеся менее 1 ч: доза 1000 мг + 200 мг во время вводного наркоза. Вмешательства, длящиеся более 1 ч: 1 доза 1000 мг + 200 мг во время вводного наркоза и далее до 4 доз 1000 мг + 200 мг в течение 24 ч.

Особые группы пациентов
Дети
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Аугментин® следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела каждые 12 ч.

  • Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг
  • От 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг
  • Пациенты пожилого возраста
  • Пациенты с нарушением функции почек
  • Взрослые

25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела каждые 8 ч. 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции. Не требуется коррекции режима дозирования, дозирование как у взрослых пациентов. Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Клиренс креатинина >30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин Начальная доза 1000 мг + 200 мг и далее 500 мг + 100 мг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина 30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 25 мг + 5 мг на 1 кг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина 1/10), часто (>1/100 и >1/10000 и >1/10000 и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/augmentin_12578/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector