Форма выпуска и состав
Таблетки Ницерголин имеют круглую форму, гладкую поверхность и белый цвет, они покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Основным действующим веществом препарата является ницерголин, его содержание в одной таблетке составляет 10 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты.
Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток) и инструкцию по применению препарата.
Еще производят уколы Ницерголина, которые представляют собой лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. Его реализуют в ампулах по 4 мг сразу в комплекте с растворителем. Растворителем выступает раствор натрия хлорида 0,9% в ампулах по 5 мл.
Фармакологическое действие
Ницерголин способствует: снижению тонуса центральных сосудов, увеличению уровня поступления кислорода и глюкозы, улучшению кровотока в ногах и руках, в частности при наличии у пациента нарушений периферического кровоснабжения.
Следует отметить, что применение в терапевтических дозах не оказывает влияния на уровень давления. Препарат достаточно эффективен в отношении гипертонии. Таким образом, данное средство способствует снижению давления у пациентов, страдающих гипертонией.
Показания к применению
От чего помогает Ницерголин? Таблетки и уколы показаны, если у пациента выявлены:
- вертиго;
- нейропатия нерва зрительного;
- болезнь Рейно;
- эндартериит;
- мигрень;
- ангиопатия диабетическая;
- артериопатия конечностей;
- хронические или острые нарушения функций церебральных метаболических сосудов, которые могут быть вызваны гипертензией, атеросклерозом, эмболией, тромбозом, ишемической атакой, вазоспазмами, а также сосудистой деменцией;
- ретинопатия диабетическая;
- нарушение периферического кровообращения;
- заболевания роговицы.
Инструкция по применению
Ницерголин таблетки
Схему лечения устанавливают индивидуально. Принимают внутрь — по 5-10 мг 3 раза в сутки, курс лечения — 2-3 месяца и более.
Ампулы
Внутримышечно — по 2-4 мг 2 раза в сутки. Разовая доза при внутривенном капельном введении составляет 4-8 мг, при внутриартериальном — 4 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина (в/м или в/в), затем продолжить прием препарата внутрь в качестве поддерживающей терапии.
как принимать при нарушении мозгового кровообращения Вазобрал.
Противопоказания
Таблетки
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит изомальтазы/сахаразы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы и лактозы.
- Острое кровотечение.
- Нарушение ортостатической регуляции.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Выраженная брадикардия.
- Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
- Возраст до 18 лет.
- Инъекционный раствор
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Беременность и период лактации.
- Выраженный атеросклероз периферических сосудов.
- Органические поражения сердца.
- Стенокардия напряжения.
- Артериальная гипотензия.
- Инфаркт миокарда.
Побочные явления
Употребление Ницерголина может вызывать побочные явления разного характера. Возможны головокружение, возбуждение, нарушение сна, сонливость, повышенное потоотделение, тошнота и боль в животе.
Также препарат иногда вызывает диарею и ухудшение аппетита. Изредка бывают аллергические реакции в виде появления крапивницы, эритемы.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом приема таблеток Ницерголин следует внимательно ознакомиться с инструкцией, а также обратить внимание на несколько особых указаний в отношении применения препарата:
- При длительном применении препарата рекомендуется 1 раз в месяц проводить обследование пациента с целью определения возможной последующей коррекции его дозировки.
- Таблетки Ницерголин при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия усиливают их эффект.
- Не рекомендуется прием таблеток Ницерголин пациентам с врожденной недостаточностью лактазы, непереносимостью лактозы, а также глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
- Выраженная почечная недостаточность и пожилой возраст пациента требуют коррекции дозировки препарата.
- При одновременном применении препарата с антигипертензивными средствами (препараты для снижения уровня артериального давления), их терапевтический эффект может усиливаться.
- Данных о влиянии препарата на скорость психомоторных реакций и способности человека к концентрации внимания нет.
Лекарственное взаимодействие
Ницерголин усиливает эффективность анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотический лекарственных средств. Колестирамины, а также антациды снижают всасываемость препарата желудком. Идиосинкразия может возникнуть при одновременном использовании данного лекарства с адреностимуляторами.
Аналоги лекарства Ницерголин
По структуре определяют аналоги:
- Сермион.
- Нилогрин.
- Ницерголин Деко, Ферейн.
К группе ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции относят аналоги:
- Танакан.
- Аснитон.
- Эмоксипин.
- Пентогексал.
- Флекситал.
- Вазапростан.
- Дипиридамол.
- Агапурин.
- Пентоксифиллин.
- Оксибрал.
- Трентал.
- Гинкор форт.
- Эсцизан.
- Бетасерк.
- Этамзилат.
- Аскорутин.
- Флебодиа 600.
- Билобил.
- Билобил форте.
- Детралекс.
- Флебофа.
- Венен.
- Венарус.
- Рутин.
- Метилэтилпиридинол.
- Бетавер.
- Арбифлекс.
- Актовегин.
- Дицинон.
- Вестибо.
- Тагиста.
- Антистакс.
- Ангиовит.
- Троксерутин.
- Эскузан.
- Гинкго Билоба.
- Вестикап.
- Бетагистин.
- Мемоплант.
- Ксантинола никотинат.
- Аэсцин.
- Курантил.
- Вазокет.
- Никотиновая кислота.
- Троксевазин.
- Пентилин.
- Диосмин.
- Солкосерил.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Ницерголин (таблетки 10 мг, 30 штук) в Москве составляет 385 рублей. В аптечной сети таблетки и уколы отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение или прием по рекомендации третьих лиц.
Срок годности составляет 3 года с момента их изготовления. Хранить препарат Ницерголин инструкция по применению предписывает в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/nicergolin.html
Ницерголин
Ницерголин – лекарственный препарат, который обладает сосудорасширяющим действием. Он входит в группу альфа-андреноблокаторов и стимулирует кровообращение головного мозга и периферийных органов.
Применение Ницерголина способствует снижению тонуса центральных сосудов, а также увеличению уровня поступления кислорода и глюкозы.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Ницерголин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Ницерголин можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток и раствора Ницерголин.
- Одна таблетка препарата содержит 10 мг. активного вещества, а также картофельный крахмал, молочный сахар, основной магния карбонат, стеариновая кислота, повидон и стеарат магния.
- В составе одной ампулы Ницерголина (лиофилизат, т.е. состав для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечных инъекций) содержится 4 мг. ницерголина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества.
Фармакологическое действие: данное лекарство обладает вазодилатирующим (т.е. воздействует на артерии головного мозга) фармакологическим воздействием, и относится к группе альфа-адреноблокирующих препаратов.
Показания к применению
Принимать Ницерголин необходимо исключительно по назначению врача. О может прописать его в следующих случаях:
- Мигрень;
- Вертиго;
- Болезнь Рейно;
- Артериопатия конечностей;
- Облитерирующий эндартериит;
- Диабетическая ангиопатия;
- Ретинопатия диабетическая;
- Ишемическая нейропатия зрительного нерва;
- Дистрофические заболевания роговицы.
- Нарушения периферического кровообращения (функциональные и органические).
Также назначается при нарушениях мозгового кровообращения (тромбоэмболия и тромбоз церебральных артерий, атеросклероз сосудов головного мозга, психоорганический синдром, посттравматическая энцефалопатия).
Фармакологическое действие
Ницерголин – это препарат, представляющий собой сочетание производного алкалоидов спорыньи и никотиновой кислоты. Средство оказывает сосудорасширяющее действие, стимулирует микроциркуляцию, почечный, легочный, мозговой кровоток.
На давление препарат в терапевтических дозировках действия не оказывает, но есть отзывы о Ницерголине, его воздействии на пациентов с гипертонией: у них он вызывает постепенное уменьшение давления. Препарат уменьшает тонус центральных сосудов, увеличивает поступление глюкозы и кислорода, улучшает кровоток в руках, ногах, в частности при нарушениях периферического кровоснабжения.
Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/nicergolin/
Ницерголин
Ницерголин – лекарственное средство, способствующее улучшению кровообращения.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
Ницерголин | 10 мг |
Вспомогательные компоненты: кислота винная, лактозы моногидрат (сахар молочный). |
Также выпускается в форме раствора.
Показания к применению
Применяется при наличии острых и хронических церебральных нарушений, таких как:
- эмболия сосудов мозга или тромбоз,
- атеросклероз,
- ишемия транзиторной церебральной и сосудистой деменции.
Препарат эффективен при:
- острых и хронических периферических нарушениях,
- состояниях, вызванных нарушениями периферического кровотока,
- болезни Рейно,
- артериопатии органического и функционального характера.
Применяется при наличии у пациентов приступов головной боли. Средство достаточно эффективно в составе комплексного лечения гипертонического криза.
Противопоказания
Противопоказан:
- при наличии недавно перенесенного инфаркта,
- при выраженной брадикардии, остром кровотечении, гипотонии,
- при индивидуальной гиперчувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
С особой осторожностью данное средство применяется при гиперурикемии в анамнезе или подагре. Кроме того, в период беременности и кормления грудью следует соблюдать особую осторожность.
Инструкция по применению Ницерголин (способ и дозировка)
Таблетки применяют внутрь перед приемом пищи по 5-10 мг три раза в день на протяжении нескольких месяцев или недель.
Терапевтический эффект развивается постепенно. При наличии у пациента сосудистой деменции данное средство назначается, как правило, в дозировке по 30 мг два раза в сутки на протяжении, примерно, шести месяцев. В случае наличия соответствующих показаний, терапия может быть продолжена.
Внутримышечные уколы следует делать два раза в день по 2-4 мг. Внутривенные вливания следует делать по 4-8 мг, разведенных в 100 мл раствора хлорида натрия 0,9%. При необходимости, вливания можно проводить несколько раз в сутки.
Начинать лечение рекомендуется с уколов или капельниц. Переходить на применение таблеток следует постепенно. Пациентам в пожилом возрасте, а также страдающим хронической почечной недостаточностью, рекомендуется проводить коррекцию дозировки.
Продолжительное применение препарата предполагает регулярное проведение пациентом обследования раз в полгода, что поможет своевременно снизить дозировку препарата или вовсе его отменить.
Побочные эффекты
Может вызывать следующие побочные действия: головокружение, гипотензия, возбуждение, сонливость, нарушение сна, повышенное потоотделение, боли в животе, тошнота, диарея, повышение кислотности сока желудка, ухудшение аппетита, эритема, а также крапивница.
Передозировка
При превышении дозы усиливается выраженность побочных эффектов кроме аллергических реакций. Лечение симптоматическое.
Аналоги
Аналоги Ницерголин по коду АТХ: Нилогрин, Ницерголин-Деко, Сермион.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Ницерголин способствует:
- снижению тонуса центральных сосудов,
- увеличению уровня поступления кислорода и глюкозы,
- улучшению кровотока в ногах и руках, в частности при наличии у пациента нарушений периферического кровоснабжения.
Следует отметить, что применение в терапевтических дозах не оказывает влияния на уровень давления. Препарат достаточно эффективен в отношении гипертонии. Таким образом, данное средство способствует снижению давления у пациентов, страдающих гипертонией.
Особые указания
После инъекции рекомендуется несколько минут пребывать в лежачем положении, что более актуально в начале лечения из-за риска ортостатической гипотензии.
Ницерголин улучшает концентрацию внимания, но его влияние на свободность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не изучалась. Поэтому от таких видов деятельности на время лечения следует воздержаться.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан при беременности и лактации.
В детском возрасте
Противопоказано детям до 18 лет.
В пожилом возрасте
При уровне сывороточного креатинина более 12 мг/дл требуется коррекция дозы.
При нарушениях функции почек
При уровне сывороточного креатинина более 12 мг/дл требуется коррекция дозы.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять в комплексе с препаратами, способствующими развитию нарушений выведения мочевой кислоты. Препарат усиливает действие антигипертензивных средств, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре +2…+10 °С.
Срок годности – 3 года.
Цена в аптеках
Стоимость Ницерголин за 1 упаковку от 340 рублей.
Источник: https://dolgojit.net/nitcergolin.php
Ницерголин-лф капсулы : инструкция по применению
В исследованиях с применением однократных или многократных доз ницерголина было показано, что лекарственное средство может приводить к снижению систолического давления и в меньшей степени — диастолического давления у нормотензивных пациентов и пациентов с повышенным артериальным давлением. В других исследованиях такой эффект не был установлен.
Симпатомиметики (α- или β-) следует применять с осторожностью у пациентов, находящихся на лечении ницерголином.
При применении некоторых алкалоидов спорыньи, проявляющих агонистическую активность в отношении 5-НТ 2β серотонинового рецептора, наблюдалось развитие фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального).
При употреблении в пищу некоторых алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы случаи развития симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов).
Назначая лекарственные средства данного класса, клиницистам и лечащим врачам следует знать о признаках и симптомах передозировки спорыньи.
При соблюдении особых мер предосторожности ницерголин можно применять пациентам с брадикардией легкой степени.
Расстройства мозгового кровообращения также могут быть проявлением таких заболеваний, как сердечная недостаточность, аритмии или артериальная гипертензия. При наличии этих заболеваний необходимо начинать с их лечения.
Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. У пациентов с предрасположенностью к нарушениям следует регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови. Такой же контроль необходимо проводить в начале лечения ницерголином у пациентов, одновременно получающих антикоагулянты.
- Ницерголин следует с осторожностью применять при гиперурикемии при подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые могут оказывать влияние на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
- Беременность
В экспериментах на крысах и кроликах было показано, что ницерголин не обладал репродуктивной токсичностью. Исследований на беременных женщинах не проводили.
Принимая во внимание показания к применению, маловероятно, что беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, будет назначаться ницерголин.
Применение ницерголина во время беременности разрешено, только если потенциальная польза будет превышать потенциальный риск для пациентки и плода.
- Кормление грудью
- Так как вероятность проникновения ницерголина в молоко человека не установлена, то применение ницерголина в период кормления грудью не рекомендовано.
- Фертильность
- Ницерголин не влиял на фертильность при исследовании на крысах.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние ницерголина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалась. При назначении ницерголина, нужно также учитывать влияние основного заболевания на способность управлять транспортом.
В связи с тем, что при приеме лекарственного средства может развиться артериальная гипотензия, у пациентов может появляться слабость, головокружение и сонливость.
Лечение лекарственным средством требует регулярного врачебного контроля. На способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами или работе без обеспечения мер безопасности может повлиять индивидуальная реакция на лекарственное средство, главным образом в начале терапии или при совместном употреблении алкоголя.
Источник: https://apteka.103.by/52676-nitsergolin-lf-instruktsiya/
Ницерголин
Лекарственное средство ницерголин с одноименным МНН представляет собой производное алкалоидов спорыньи, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием и выступающее в роли корректора нарушений кровообращения головного мозга.
Оказывает сосудорасширяющее действие (в первую очередь — в отношении артерий головного мозга), улучшает кровообращение в микроциркуляторном сосудистом русле.
Входящий в состав ницерголина остаток никотиновой кислоты обладает прямым спазмолитическим действием на мышечный каркас резистивных сосудов (концевые артерии, артериолы, капилляры и венулы), увеличивает их проницаемость в отношении глюкозы, в особенности — сосудов головного мозга и конечностей.
Препарат улучшает церебральный, почечный и легочный кровоток, снижает резистентность центральных сосудов, стимулирует артериальное кровообращение, способствует увеличению доставки глюкозы и кислорода к головному мозгу и другим органам и тканям, улучшат кровоток в конечностях, в т.ч.
при недостаточности кровообращения ввиду развившихся функциональных артериопатий (поражений артериальных стенок). В рекомендованных инструкцией по применению дозах ницерголин не влияет на артериальное давление. У гипертоников может вызывать плавное его снижение до определенных пределов. При длительном использовании препарата (2-6 месяцев) отмечаются положительные сдвиги у пациентов с деменцией (устойчивым снижением познавательной деятельности). Ницерголин подавляет способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию).
Ницерголин выпускается в двух лекарственных формах: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и таблетки.
Раствор вводится внутримышечно, внутривенно капельно и внутриартериально. Вряд ли кто-то в домашних условиях будет делать себе капельницу, а тем более внутриартериальные инъекции, поэтому данные лекформы находят свое применение, главным образом, в стационарах.
Что же до внутримышечного способа доставки действующего вещества в организм, то после растворения субстанции в изотоническом растворе (он вкладывается в упаковку) вводится 2-4 мг препарата. Кратность введения — дважды в сутки. Терапевтический эффект развивается постепенно. Длительность фармакотерапии — не менее 2 месяцев.
Режим дозирования пероральной лекарственной формы ницерголина устанавливается индивидуально. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 5-10 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения — более 2-3 месяцев.
Стандартной тактикой фармакотерапии с применением ницерголина является начальное использование инъекционной формы с последующим переводом пациента на таблетированую форму.
Следует отметить, что для пациентов с недостаточной функцией почек и пожилых пациентов требуется коррекция стандартного режима дозирования в сторону снижения используемых доз. Индикатором для этого служит показатель уровня сывороточного креатинина: если он выше 2 мг/дл, то необходимо снижать дозу.
После внутримышечного или внутривенного введения ницерголина пациент должен несколько минут находиться в положении лежа. При длительном лечении пациент периодически (каждые полгода или чаще) должен проходить медицинское обследование на предмет возможного снижения дозы или прекращения приема препарата.
Источник: https://ProTabletky.ru/nicergoline/
Ницерголин
Источник: https://blotos.ru/nitsergolin
НИЦЕРГОЛИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью. После перорального приема ницерголин подвергается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболитов, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях центральной нервной системы.
При пероральном применении Ницерголин проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты: он не только повышает поступления и потребления глюкозы мозг, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на различные нейротрансмиттерные системы. Ницерголин улучшает церебральные холинергические функции у старых животных.
Длительное применение ницерголина у старых крыс препятствовало связанным с возрастом снижением уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также уменьшало высвобождение ацетилхолина (в гиппокампе) в условиях in vivo.
После длительного перорального применения ницерголина также наблюдалось повышение активности холин-ацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов. Более того, в исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы.
В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом в зрелых животных, которым применяли Ницерголин в течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.
Во время применения ницерголина у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро-конвульсивной терапией (EКT), скополамином).
Пероральное применение ницерголина в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина в зрелых животных, в частности в мезолимбическом участке, вероятно, путем модуляции дофаминергических рецепторов. Ницерголин улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках в зрелых животных.
Как после однократного, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение метаболизма базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Ницерголин также повышает активность и перенос к участку мембраны кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С.
Благодаря антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, которая вызвана оксидантным стрессом и апоптозом. Ницерголин ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции.
После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Максимальный показатель радиоактивности в сыворотке крови после применения здоровым добровольцам низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченого ницерголина наблюдался через 1,5 часа.
Биодоступность ницерголина после перорального применения составляет примерно 5 % в результате его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма.
Через 1 час после перорального применения 14C-меченого ницерголина крысам (5 мг/кг) в головном мозге животных были обнаружены ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50 % от общей радиоактивности).
После перорального применения терапевтических доз ницерголина здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составляла 81 % и 6 % значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина – MDL и MMDL соответственно. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались через 1 и 4 часа после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часов. Распределение препарата в тканях быстрое и широкое, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л).
Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается высокое сродство к ?-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Преобладающим образом препарат выделяется с мочой (80 %), 10-20 % препарата выделяется с калом.
Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30-60 мг).
Ницерголин значительной степени метаболизируется перед выведением преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем – MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP2D6).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.
- Показаниями к применению препарата Ницерголин являются
- — Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторные нарушения церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
- — Головная боль.
- — Как дополнительная терапия при системной артериальной гипертензии.
- Рекомендуемая суточная доза препарата Ницерголин составляет 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.
Режимы дозирования, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы проводить не нужно.
Дети. Препарат не применять детям.
- Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
- Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружения, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.
- Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.
- Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.
- Общие нарушения: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
- Имеющиеся данные о повышении уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от дозы, так и от длительности лечения.
- Противопоказаниями к применению препарата Ницерголин являются:
- Повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи или к какому-нибудь компоненту препарата.
- Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия.
- Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа-или бета-рецепторов).
- Имеющиеся данные не подтверждают тератогенное влияние ницерголина.
- Учитывая показания, применение препарата Ницерголин беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, маловероятно.
- Если показания к назначению лечения обосновано, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск/польза».
- Неизвестно, проникает ли ницерголин в молоко, поэтому ницерголин не следует применять кормящим грудью женщинам.
- С осторожностью препарат Ницерголин применять одновременно с: антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты); препаратами, которые также метаболизируються системой цитохрома Р450 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин); ацетилсалициловой кислотой (может удлинять время кровотечения); препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими центральную нервную систему, альфа- и бета — адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертываемости крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Ницерголин может потенцировать влияние бета — блокаторов на сердце.
При применении высоких доз Ницерголина может наблюдаться временное снижение артериального давления.
Обычно такое состояние не требует специального лечения — достаточно пациента положить в положение лежа на несколько минут.
В исключительных случаях недостаточности мозгового и сердечного кровоснабжения, целесообразно применение симпатомиметиков и постоянный мониторинг показателей артериального давления.
- Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Ницерголин — таблетки, покрытые оболочкой.
- Упаковка: 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
- 1 таблетка Ницерголин содержит ницерголина – 10 мг.
- Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния карбонат тяжелый; кислота стеариновая; крахмал картофельный.
- Оболочка для покрытия: магния карбонат тяжелый, сахар, тальк, титана диоксид (Е 171), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, воск белый.
Всего в терапевтических дозах ницерголин не приводит к изменениям артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно понижать артериальное давление. Следует с осторожностью применять препарат больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе, и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью.
Поскольку около 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).
Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат надо принимать длительное время. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности дальнейшего приема препарата.
- На период применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
- Возникновение фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.
- Есть данные о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
- Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.
- Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальадсорбции глюкозы/галактозы.
- Хотя клинические эффекты препарата ницерголин используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими автоматизированными системами при этом никогда не изучалась.
- Поэтому необходимо с осторожностью проводить лечение, учитывая
- основное заболевание пациентов.
Название: | НИЦЕРГОЛИН |
Код АТХ: | C04AE02 — Ницерголин |
Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/nitsergolin.html